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C10093 CH-223191芳基烴受體拮抗劑301326-22-7

中文名稱:CH-223191

英文名稱:CH-223191

別名:CH-223191  1-Methyl-N-[2-methyl-4-[2-(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl-1H-pyrazole-5-carboxamide

CAS No:301326-22-7分子式:C19H19N5O分子量:333.39

C10093 CH-223191 ≥98%(HPLC)

溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL)。

保存條件：-20℃

產(chǎn)品描述：一種有效的特異性芳基烴受體（AHR）拮抗劑,IC50:30nM。

靶點：AhR (in HepG2 cells) 30nM

體外研究：

CH-223191阻斷TCDD介導(dǎo)的核易位以及AhR 的DNA結(jié)合，也會抑制TCDD誘導(dǎo)的細胞色素P450酶活性。在人惡性膠質(zhì)瘤細胞中，CH-223191下調(diào)TGF-β/ Smad信號通路，并減少克隆存活和侵染力。在SK-N-SH人衍生的神經(jīng)元細胞中，CH223191抵消TCDD誘導(dǎo)的對神經(jīng)元乙酰dan堿酯酶表達的抑制。在內(nèi)皮細胞中，CH-223191增強ICAM-1表達，并防止RelB核易位。

體內(nèi)研究：

CH-223191 (10mg/kg/day, p.o.)有效預(yù)防小鼠體內(nèi)TCDD引起的細胞色素P450誘導(dǎo)，肝毒性，和消耗綜合癥。

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