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B10072 BMS582949 623152-17-0 p38-MAPK抑制劑

中文名稱:BMS582949

英文名稱:BMS582949

別名:  PS540446 4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide

CAS No:623152-17-0分子式:C22H26N6O2分子量:406.49

B10072 BMS582949 ≥98%(HPLC)

溶解性：溶于DMSO(81mg/mL)。

保存條件：-20℃

包裝：5mg 25mg 100mg in glass bottle

產(chǎn)品描述：一種p38-MAPK抑制劑，IC50：13nM。

靶點(diǎn)：p38MAPK (Cell-freeassay)13nM

體外研究：

BMS-582949在細(xì)胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 當(dāng)p38被LPS激活，BMS-582949的處理可快速逆轉(zhuǎn)此激活反應(yīng)，由此p38磷酸化減少。 BMS-582949 是一種p38雙效抑制劑，在細(xì)胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949與p38a結(jié)合，使p38a的活化環(huán)（可被上游激酶所磷酸化）發(fā)生構(gòu)象變化，因而抑制其磷酸化

體內(nèi)研究：

在小鼠體內(nèi)中， BMS-582949的清除率為4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h為75.5μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值為90%，在大鼠中為60%

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