匯智和源生物技術(蘇州)有限公司

IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評價之5α-還原酶活性抑制試驗

時間:2024-8-6閱讀:966

5α-還原酶(5α-Reductase)是雄激素代謝中的關鍵酶,可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮(DHT)。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素,可加速皮脂腺細胞的增殖和皮脂合成,這也是導致皮膚出油的原因之一?;瘖y品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性,減少DHT的轉(zhuǎn)化,則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細胞的活性,減少皮脂的分泌,從而起到控油的作用。因此,可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。


一、5α-還原酶簡介


5α-還原酶是定位于靶細胞微粒體上的膜蛋白,是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關鍵酶,在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4、5位不飽和雙鍵還原,轉(zhuǎn)化為二氫睪酮(DHT)(圖1)。目前認為5α-還原酶有3種同工酶,即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟、皮脂腺、汗腺等器官,發(fā)揮生理作用的最適pH為6~9;5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睪丸、附睪、精囊、頭皮毛囊等,作用最適pH為5.5;5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達或很少表達,而在難治愈的前列腺癌中過度表達。生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息見表1。

圖片1.png


圖1 5α-還原酶的作用機理


(來源:The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis)


表1 生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息

 

基本信息

基因名稱

大小

相對分子質(zhì)量

合成途徑

亞細胞定位

組織分布

5α-還原酶

SRD5A1  

259個氨基酸

29459

類固醇激素的生物合成與代謝

內(nèi)質(zhì)網(wǎng)

肝臟、皮膚、大腦、視網(wǎng)膜、卵巢、睪丸、心臟

 

5α-還原酶

SRD5A2

254個氨基酸

28393

類固醇激素的生物合成與代謝

內(nèi)質(zhì)網(wǎng)

前列腺、肝臟、睪丸、心臟、皮膚

5α-還原酶

SRD5A3

318個氨基酸

36521

-聚糖生物合成中的蛋白質(zhì)代謝和底物合成

內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、質(zhì)膜、細胞質(zhì)

子宮、肝臟、乳腺、額葉皮質(zhì)


信息來源:Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia


睪酮在經(jīng)由5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮后,可促進人皮脂腺細胞增殖并促使皮脂分泌亢進,易導致皮膚油膩、痤瘡等疾病,給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活。因此,通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價化妝品控油功效,并將其運用于控油、痤瘡等醫(yī)藥健康產(chǎn)品領域,具有重要的研究價值和廣闊的市場前景


二、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價


根據(jù)化妝品功效宣稱評價項目要求(表2),控油功效宣稱評價方法有三種:人體功效評價試驗、消費者使用測試和實驗室試驗方法,配以文獻數(shù)據(jù)支持。其中人體功效和消費者測試這兩種方法為人體方法,所需的成本高,周期長。目前市場上認可最多的就是體外實驗室試驗法,實驗室試驗認可的方法有:皮脂腺細胞試驗和5α-還原酶活性抑制試驗。


皮脂腺細胞試驗由于細胞的特性,不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進行檢測,易使細胞失去活性。因此:5α-還原酶活性抑制試驗是化妝品控油功效評價最常使用的方案。


表2 化妝品功效宣稱評價項目要求

序號

功效宣稱

人體功效評價試驗

消費者

使用測試

實驗室試驗

文獻資料或研究數(shù)據(jù)

1

祛斑美白




2

防曬




3

防脫發(fā)




4

祛痘




5

滋養(yǎng)




6

修護




7

抗皺

*

*

*

8

緊致

*

*

*

9

舒緩

*

*

*

10

控油

*

*

*

11

去角質(zhì)

*

*

*

12

防斷發(fā)

*

*

*

13

去屑

*

*

*

14

保濕

*

*

*

*

15

護發(fā)

*

*

*

*

16

特定宣稱(宣稱適用敏感皮膚、無淚配方)

*

*



17

特定宣稱(原料功效)

*

*

*

*

18

宣稱溫和(無刺激)

*

*

*

19

宣稱量化指標的

(時間、統(tǒng)計數(shù)據(jù)等)

*

*

*

20

宣稱新功效

根據(jù)具體功效宣稱選擇合適的評價依據(jù)。


說明:


1. 選項欄中畫√的,為必做項目;


2. 選項欄中畫*的,為可選項目,但必須從中選擇至少一項;


3. 選項欄中畫△的,為可搭配項目,但必須配合人體功效評價試驗、消費者使用測試或者實驗室試驗一起使用。


注釋:


① 僅通過物理遮蓋作用發(fā)揮祛斑美白功效,且在標簽中明示為物理作用的,可免予提交產(chǎn)品功效宣稱評價資料;


② 如功效宣稱作用部位僅為頭發(fā)的,可選擇體外真發(fā)進行評價。


信息來源:化妝品功效宣稱評價規(guī)范


三、IPHASE相關產(chǎn)品


為滿足客戶對于化妝品控油功效評價中5α-還原酶活性抑制試驗研究的需求,IPHASE憑借先進的設備,專業(yè)的技術人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗,開發(fā)出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體,此外,IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關試劑,助力廣大客戶進行5α-還原酶活性抑制研究。

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體

20mg/ml,0.5ml

睪酮

10mg

還原型輔酶Ⅱ(NADPH

100mg


IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗,推出了多領域、多種類的科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,望廣大科研工作者咨詢。


發(fā)    文    章    得    獎    勵


凡使用本公司產(chǎn)品,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES Co.,Ltd. / 匯智和源生物技術(蘇州)有限公司所有,即可申請獎勵。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:


非SCI論文及IF≤5分,500元禮品;


5分<IF≤8分 800元禮品;


8分<IF≤10分 1000元禮品;


IF≥10分 2000元禮品;


注:①禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券;


      ②如遇我司公司名稱書寫不規(guī)范或不是第一作者


        等情況,對應給予獎品金額將發(fā)放50%;


活動多多,禮品豐厚,快來參與吧!


關    于    我    們


匯智和源,致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學研究機構提供高品質(zhì)的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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