細胞生物能學可用于更好的基于表型的藥物發(fā)現(xiàn)

calScreener™表型分析彌合了靶標發(fā)現(xiàn)與臨床試驗之間的鴻溝。基于代謝的篩查使您更接近現(xiàn)實生活。

表型分析可提高藥物開發(fā)的預(yù)測價值

calScreener可以直接測量細胞活性，而無需任何標記或添加任何種類。它是能量釋放的直接度量，這意味著它不是通過代理分析來度量的。唯yi的好處是，它不是參數(shù)測試。

與使用基于參數(shù)（基因型）檢測的大多數(shù)其他技術(shù)相比，calScreener是一種真正的表型（功能性）檢測。與calScreener的連續(xù)動力學測量相反，大多數(shù)測定法主要是終點測定法，其中在一個或有限數(shù)量的時間點收集樣品。

calScreener提供的直接代謝讀數(shù)使您作為科學家可以使用無偏分析，在正確的生物學環(huán)境下研究治療效果，從而為具有成本效益的快速藥物開發(fā)提供更大的預(yù)測價值。

整個系統(tǒng)的功能讀數(shù)，提高了生物相關(guān)性

沒有其他可用的無標記和非破壞性技術(shù)可用于在正確的背景下立即研究所有細胞參數(shù)的凈效應(yīng)，而不管樣品的組成和形態(tài)如何。

總的代謝反應(yīng)提供了整個系統(tǒng)的功能讀數(shù)。為了更好地捕獲培養(yǎng)皿中已經(jīng)存在的與臨床相關(guān)的生物學信息，可以在進行昂貴的動物和人體研究之前提高其預(yù)測能力。借助功能強大的calScreener表型篩選測定法，從體外到體內(nèi)時，可以zui大程度地減少信念的飛躍。

• 實時直接監(jiān)測細胞代謝率
• 在任何介質(zhì)中測量細胞培養(yǎng)物，線粒體分離物和完整組織
• 易于連續(xù)監(jiān)測代謝率（以µJ / s為單位）和總能量釋放
• 無標簽和非破壞性技術(shù)，允許進行實驗后分析
• 多達32個同時采樣，處理或條件。
• 在動物研究之前提高預(yù)測能力

棕色脂肪細胞的生熱作用

calScreener用于研究直接熱量產(chǎn)生，作為棕色脂肪組織的標志性功能。來自完整脂肪組織樣本的測定數(shù)據(jù)清楚地表明，可以測量能量消耗的刺激作為藥物刺激的函數(shù)。

這開辟了開發(fā)用于肥胖癥適應(yīng)癥的藥物的領(lǐng)域，它直接使用能量消耗作為讀數(shù)進行評分，而不是替代參數(shù)或間接測量。

未公開的數(shù)據(jù)顯示，calScreener是一種*且高度靈敏的方法，用于測量UCP1陽性脂肪細胞產(chǎn)生的熱量。

了解有關(guān)棕色脂肪組織應(yīng)用的更多信息

代謝研究史

自1975年以來，世界范圍內(nèi)的肥胖癥已增加了三倍，共有19億成年人超重。在制藥行業(yè)中，非常積極地進行了能夠幫助改善這種流行病的化合物的篩選。一種方法是促進白色脂肪組織上的棕色脂肪組織特性。成功意味著將白色脂肪轉(zhuǎn)變?yōu)樽厣?，從而導致體重減輕和熱量產(chǎn)生。

沒有比calScreener™（第yi種適用于細胞生物學的微熱量計）更好的測量傳熱的儀器

量熱法是測定代謝率的金標準

從主動的細胞運輸?shù)酱罅繝I養(yǎng)素的合成或肌肉收縮，人體的所有功能都需要能量，而且人體的所有新陳代謝過程都會消耗能量。因此，生物體產(chǎn)生的能量與代謝率成正比。直接量熱法是確定代謝率的金標準，它已成為研究健康和疾病中新陳代謝的基礎(chǔ)。

在熱量產(chǎn)生與氧氣消耗成正比的假設(shè)下，通過間接量熱法已廣泛估計了代謝率。但是，當涉及厭氧代謝，糖異生，生酮或脂肪形成，然后出現(xiàn)錯誤時，這種假設(shè)并不總是正確的。

使用CalScreener™可以直接測量有氧代謝和厭氧代謝，而在其他技術(shù)中則無法測量代謝參數(shù)的子集，而不能測量總能量轉(zhuǎn)換。

科學參考

Clark，DG，Brinkman，M。和Neville，SD，1986。對照和食堂喂養(yǎng)大鼠棕色脂肪細胞熱量產(chǎn)生的微量量熱測量。生化。J.，235，第337-42頁。

Backman，P.，1992。微量量熱緩沖液懸浮液在攪拌下研究人的紅細胞。熱化學學報，205，第87-97頁。

Burnett，CML和Grobe，JL，2013年。直接量熱法可確定C57Bl / 6和FVB小鼠靜息代謝率的呼吸測定法缺陷?！睹绹韺W雜志-內(nèi)分泌與代謝》，第305（7）頁，E916–E924。

Kriszt，R.等人，2017。受刺激的單細胞棕色脂肪細胞中熱生成的光學可視化。