多囊脂質(zhì)體的制備—全合成甘油三酯三辛酸甘油酯Tricaprylin

可用于注射劑與化妝品的三辛酸甘油酯你了解嗎?Tricaprylin也就是三辛酸甘油酯，作為一種全合成甘油三酯，適合應(yīng)用于多囊脂質(zhì)體的制備。是Depofoam技術(shù)中的輔料選擇，起到填充縫隙、防止膜融合、維持蜂窩狀多囊結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的作用。

目前三辛酸甘油酯因Depofoam技術(shù)被應(yīng)用，三辛酸甘油酯在多囊脂質(zhì)體藥物研發(fā)及上市產(chǎn)品中得以應(yīng)用，部分項(xiàng)目現(xiàn)已處于臨床實(shí)驗(yàn)階段。除此之外三辛酸甘油酯也會(huì)被用于護(hù)膚品及化妝品中。

我們先來看一下三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產(chǎn)品吧！

| 中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用)
| 化學(xué)名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
| 分子式: C27H50O6
| CAS號(hào): 538-23-8
| 分子量: 470.68
| 級(jí)別:藥用注射級(jí)
| 備案登記號(hào):F20180000840
| DMF備案號(hào): 022815
| EINECS登錄號(hào): 208-686-5
| 外觀性狀：澄清的淡黃色油狀液體，易溶于乙醇等大部分有機(jī)溶劑，不溶水。
| 保存：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存，避免與強(qiáng)氧化性物質(zhì)共同存放。
| 貨號(hào)：005001

1.三辛酸甘油酯應(yīng)用于Depocyt

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體，1999年于美國(guó)上市，主要用于zhi療腫liu性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每?jī)商煲淮螠p少為每?jī)芍芤恢?，ji大的改善了病人的順應(yīng)性。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

2.三辛酸甘油酯應(yīng)用于DepoDur

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎ka脂質(zhì)體，2004年FDA批準(zhǔn)上市，用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.三辛酸甘油酯應(yīng)用于Exparel

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質(zhì)體，2011年FDA批準(zhǔn)上市，用于手術(shù)部位術(shù)后麻醉鎮(zhèn)痛，可延長(zhǎng)藥物釋放至72小時(shí)。方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術(shù)的上市產(chǎn)品中是*份兒的。 其方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產(chǎn)品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel的市場(chǎng)及銷售額高速增長(zhǎng)，2015年總銷售額達(dá)2.4億美元且仍不斷上升。