安維汀的構(gòu)成與海藻糖的比例詳解

安維汀是由羅氏開(kāi)發(fā)的抗血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）的人源化單克隆抗體貝伐珠單抗注射液，于2004年2月26日和2005年1月12日相繼獲得FDA及EMA的批準(zhǔn)。 2010年2月26日，貝伐珠單抗進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)。

貝伐珠單抗是一種人源化IgG1型單克隆抗體，能與血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)特異性結(jié)合，從而阻斷VEGF與其在內(nèi)皮細(xì)胞表面的受體結(jié)合，以yi制腫liu血管生成。該藥有“萬(wàn)用的安維汀”之稱(chēng)，因其獲批了包括轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸ai、卵巢ai、乳腺ai等七個(gè)適應(yīng)癥，進(jìn)行過(guò)多達(dá)上千個(gè)臨床研究，而不像大多數(shù)靶向藥物就一個(gè)適應(yīng)癥。這樣作用于腫liu細(xì)胞微環(huán)境而非ai細(xì)胞的“斷糧”策略開(kāi)辟了一種新的zhi療模式，也造就了安維汀超過(guò)70億美元的銷(xiāo)售神話(huà)。2016年中國(guó)銷(xiāo)售額達(dá)7000萬(wàn)美元，是當(dāng)年國(guó)內(nèi)第四大暢銷(xiāo)的抗腫liu藥物。

單抗神藥的關(guān)鍵在于保持并穩(wěn)定API的活性，這里海藻糖在對(duì)貝伐珠單抗的穩(wěn)定、保護(hù)及延長(zhǎng)產(chǎn)品貯存時(shí)間等方面發(fā)揮了重要作用。海藻糖及其它c(diǎn)hu方組成如下：

組成

貝伐珠單抗:25（mg/mL）

海藻糖二水合物:60（mg/mL）

聚山梨醇酯20:0.4（mg/mL）

無(wú)水磷酸氫二鈉:1.2（mg/mL）

磷酸二氫鈉:5.8（mg/mL）

| 產(chǎn)品名：海藻糖（供注射用）（無(wú)菌）

| 中文名稱(chēng)：D(+)-海藻糖二水合物

| 英文名稱(chēng)：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

| 化學(xué)名稱(chēng)：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物

| 型號(hào)：Hipo-S

| 含量測(cè)定：99.3%

| CAS號(hào)：6138-23-4

| EINECS登錄號(hào)：202-739-6

| 備案登記號(hào)：F20190000452

| DMF號(hào)：034401

| 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：符合各國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)（Chp,USP,JP,EP）

| 分子式：C12H22O11·2H2O

| 分子量：378.33

| 性狀：白色結(jié)晶性粉末

| 比旋度：+198.8°

| 酸度:6.0

| 氯化物:符合規(guī)定

| 硫酸鹽:符合規(guī)定

| 可溶性淀粉:符合規(guī)定

| 熾灼殘?jiān)?0.04%

| 重金屬:符合規(guī)定

| 水分:9.5%

| 無(wú)菌：符合規(guī)定

| 微生物限度：無(wú)菌

| 細(xì)菌內(nèi)：<0.1IU/g

| 氮：符合規(guī)定

| 含量測(cè)定：99.3%

| 保存：密封、涼暗干燥處保存，常溫條件下運(yùn)輸。

| 貨號(hào)：008001