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如何區(qū)分匹伐他汀雜質在臨床應用方面與其他他汀不同?

閱讀:467          發(fā)布時間:2020-3-24
   如今大量研究表明,他汀類藥物能安全有效地降低膽固醇、穩(wěn)定逆轉斑塊,被多國指南列為抗動脈粥樣硬化,降低心血管疾病風險的基石,目前已成為臨床較為常用的藥物之一。而在臨床方面,匹伐他汀雜質卻鮮為人知。今天小編帶你認識一下關于匹伐他汀雜質的相關知識。
  匹伐他汀吸收良好,口服生物利用度達80%,血漿蛋白結合率超過96%,半衰期為11小時。主要的排泄路徑是經(jīng)過肝腸循環(huán)(指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象)在糞中排泄,2%在腎臟排泄。故腎功能不全患者仍可應用。
  洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀主要經(jīng)CYP3A4代謝,氟伐他汀和瑞舒伐他汀經(jīng)過CYP2C9代謝,匹伐他汀的環(huán)丙基使本品避免經(jīng)過CYP3A4代謝,只有極少部分經(jīng)過CYP2C9代謝。故匹伐他汀與其他藥物較少發(fā)生嚴重代謝方面的藥物相互作用。相比合用阿托伐他汀,葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動學性質。
  目前已有臨床研究表明,患者對匹伐他汀的耐受性良好,在1,2,4mg劑量具有較好的安全耐受性,更高劑量時則耐受性減弱,則會出現(xiàn)肌肉疼痛。
  綜上所述,匹伐他汀雜質是一種具有較強降脂作用的新一代他汀類藥物,具有肝細胞選擇性,其藥動學性質優(yōu)良,半衰期長,生物利用度高,藥物相互作用少,且具有服用劑量低的優(yōu)勢,安全性和耐受性良好。

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