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苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)的病理作用在使用前你會看嗎?

閱讀:241          發(fā)布時(shí)間:2020-4-22
   苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)具有抗腫瘤和殺細(xì)胞作用。本品的抗腫瘤和殺細(xì)胞作用主要機(jī)理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯(lián),這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產(chǎn)生交聯(lián),從而發(fā)揮抗腫瘤作用。苯達(dá)莫司汀對人乳腺癌、卵巢癌等細(xì)胞株具有顯著的細(xì)胞毒活性,注射用鹽酸苯達(dá)莫司汀安全有效,用藥方便,起效迅速,作用持久,而且價(jià)格低廉,具有很好的市場前景。
  苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)通過CYP1A2代謝形成活性代謝產(chǎn)物:γ-羥苯達(dá)莫司汀(M3)和N-去甲基-苯達(dá)莫司汀(M4)。CYP1A2抑制劑如氟伏沙明,環(huán)丙沙星等可能增加苯達(dá)莫司汀血濃度,減少其活性代謝產(chǎn)物血濃度。CYP1A2誘導(dǎo)劑如奧美拉唑,吸煙則可降低苯達(dá)莫司汀血濃度并增加其活性代謝產(chǎn)物的血濃度。應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合用藥,必要時(shí)可并用CYP1A2抑制劑以提高療效。
  苯達(dá)莫司汀引起的常見非血液學(xué)不良反應(yīng)是惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉和發(fā)熱;常見的血液學(xué)不良反應(yīng)是可逆性骨髓抑制。苯達(dá)莫司汀可能引起輕微或嚴(yán)重過敏反應(yīng),患者在給藥過程中或給藥后初期可能出現(xiàn)皮疹、面部腫脹、呼吸困難等過敏癥狀。苯達(dá)莫司汀可能對胎兒造成影響,因此,女性治療過程中及治療后3個(gè)月內(nèi),應(yīng)采取避孕措施及停止哺乳。

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