一、硫辛酸藥物基本情況

 硫辛酸 ，分子式為C8H14O2S2，屬于B 族維生素中的一類(lèi)化合物。

（硫辛酸結(jié)構(gòu)式）      

       從結(jié)構(gòu)看，硫辛酸含有雙硫五元環(huán)，具有顯著的親電子性和與自由基反應(yīng)的能力。其巰基容易進(jìn)行氧化還原反應(yīng)，故可保護(hù)巰基酶免受重金屬離子的毒害。

       從藥理作用來(lái)看，作用主要為：阻止蛋白質(zhì)糖基化，抑制醛糖還原酶，阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇。從而達(dá)到阻止糖尿病發(fā)展的效果。

      因此在臨床上，硫辛酸主要用于治療糖尿病及其并發(fā)癥、輻射損傷等病癥。 另外，根據(jù)其抗氧化作用，硫辛酸在保健、美容等方面也有一定的應(yīng)用。

二、硫辛酸生產(chǎn)工藝方法介紹

      基于其*的市場(chǎng)前景，不少實(shí)驗(yàn)室、研究機(jī)構(gòu)及企業(yè)爭(zhēng)相對(duì)硫辛酸項(xiàng)目進(jìn)行研究。而據(jù)資料顯示，目前常見(jiàn)的生產(chǎn)工藝有以下幾種：

① 6,8-二氯辛酸乙酯法

該法以6,8-二氯辛酸乙酯為起始原料，經(jīng)環(huán)合，堿性水解、鹽酸酸化等反應(yīng)合成外消旋α-硫辛酸。以下是該法簡(jiǎn)易合成路線(xiàn)：

工藝特點(diǎn)：路線(xiàn)收率接近50%，純度高，工業(yè)化成本相對(duì)較低，是一條值得推廣的工藝路線(xiàn)。

② Baryer-Villiger氧化法

該法以環(huán)己酮為起始原料，經(jīng)烯胺化、加成、過(guò)氧化、取代、氧化等反應(yīng)得目標(biāo)產(chǎn)物。以下是該法簡(jiǎn)易合成路線(xiàn)：

工藝特點(diǎn)：反應(yīng)步驟短，操作簡(jiǎn)便，收率較高（約25%），但有些反應(yīng)條件較為苛刻，實(shí)現(xiàn)工業(yè)化上相對(duì)成本較高。

③ 普林斯反應(yīng)方法

該法是一類(lèi)比較經(jīng)典的有機(jī)化學(xué)反應(yīng)，是烯烴與醛在酸性催化劑下的縮合反應(yīng)。

該路線(xiàn)特點(diǎn)：反應(yīng)收率約為20%-30%，但同樣對(duì)某些反應(yīng)步驟的條件要求較為苛刻。

④ 環(huán)己酮和乙烯基法

以環(huán)己酮為起始原料，經(jīng)過(guò)自由基加成、Baryer-Villiger氧化、內(nèi)酯水解、親核取代、空氣氧化等反應(yīng)獲得目標(biāo)產(chǎn)物——α-硫辛酸。

該工藝路線(xiàn)特點(diǎn)：原料成本低，收率高、反應(yīng)步驟短、且條件要求相對(duì)不是非?？量?。

資料來(lái)源：《化學(xué)世界》刊物中《硫辛酸的合成與精制研究狀況》一文

三、硫辛酸雜質(zhì)基本情況

① EP雜質(zhì)收錄情況

在歐洲藥典EP10.0中，硫辛酸項(xiàng)目被收錄的兩種雜質(zhì)分別是EP雜質(zhì)A和B，以下為這兩種雜質(zhì)的具體情況：

名稱(chēng)：硫辛酸EP雜質(zhì)A

貨號(hào)：T032003

英文名：Thioctic Acid EP Impurity A

CAS號(hào)：1204245-29-3

分子式：C8H14O2S3

分子量：238.39

名稱(chēng)：硫辛酸EP雜質(zhì)B

貨號(hào)：T032006

英文名：Thioctic Acid Impurity B

CAS號(hào)：N/A

分子式：H2O[C8H14OS2]n

分子量：18.02[190.33]n

② 其他雜質(zhì)情況

在硫辛酸的合成路線(xiàn)中，根據(jù)其起始物料、反應(yīng)試劑、理論推導(dǎo)等情況；以及其成品在運(yùn)輸、儲(chǔ)藏等過(guò)程中可能出現(xiàn)氧化、降解等雜質(zhì)，我司總結(jié)推導(dǎo)出這個(gè)項(xiàng)目部分雜質(zhì)，具體情況如下：

四、文末小結(jié)

      以上所展示雜質(zhì)，僅為恒豐萬(wàn)達(dá)部分在研或已有庫(kù)存雜質(zhì)，而隨著硫辛酸項(xiàng)目研究的深入，不同的研發(fā)機(jī)構(gòu)及生產(chǎn)企業(yè)，在研發(fā)階段所研究的雜質(zhì)也稍有不同。 我司正根據(jù)市場(chǎng)需求情況逐步探索研究該項(xiàng)目相關(guān)雜質(zhì)，并逐步完善雜質(zhì)品種的庫(kù)存。更多詳情可以瀏覽恒豐萬(wàn)達(dá)，關(guān)注最新動(dòng)態(tài)，也歡迎客戶(hù)朋友與恒豐萬(wàn)達(dá)聯(lián)系交流。

 

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