抗痛風(fēng)藥是一類通過(guò)抑制尿酸的合成、抑制尿酸在腎小管的重吸收或促進(jìn)尿酸排泄而產(chǎn)生治療作用的藥物??雇达L(fēng)藥目前品種不多,針對(duì)痛風(fēng)的不同臨床階段可分為控制急性關(guān)節(jié)炎癥狀和抗高尿酸血癥兩大類藥物。
概述
痛風(fēng)是因血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的一組綜合征,它包括關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)石、泌尿道尿酸性結(jié)石及痛風(fēng)性腎病等。引起痛風(fēng)的原因?yàn)轶w內(nèi)嘌呤代謝的最終產(chǎn)物—尿酸過(guò)剩,高于正常值。這可因尿酸-氧化酶(或尿酸酶)的缺乏使尿酸不能被氧化而增多;亦可因腎臟功能不全使尿酸排泄減少,兩者均可造成高尿酸血癥。
針對(duì)痛風(fēng)的不同臨床階段,抗痛風(fēng)藥可分為控制急性關(guān)節(jié)炎癥狀和抗高尿酸血癥兩大類藥物??刂仆达L(fēng)性關(guān)節(jié)炎癥狀的藥物主要包括秋水-仙堿、非甾體類抗炎藥和糖皮質(zhì)激素等;抗高尿酸血癥類藥物主要包括抑制尿酸生成藥(如別嘌-醇)和促進(jìn)尿酸排出藥(如苯溴-馬隆和丙磺-舒等)。
2.1控制急性關(guān)節(jié)炎癥狀類藥物
秋水-仙堿(Colchicine)
【適應(yīng)證】適用于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作、預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作、家族性地中海熱。
【藥理】(1)藥效學(xué):①與中性白細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列環(huán)素和白三烯;③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水-仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無(wú)降血尿酸的作用。(2)藥動(dòng)學(xué):口服后在胃腸道迅速吸收,蛋白結(jié)合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值??诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。本品在肝內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟排出,原形及代謝物主要從糞便排出,10%~20%經(jīng)腎排泄。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。急性痛風(fēng)于口服后12~24小時(shí)起效,90%的患者在服藥24~48小時(shí)疼痛消失。
【不良反應(yīng)】與劑量大小有明顯相關(guān)性,口服較靜脈注射安全性高。常見(jiàn)不良反應(yīng)包括:①胃腸道癥狀;②肌肉、周?chē)?經(jīng)病變;③骨髓抑制;④休克;⑤影響生育;⑥靜脈炎、蜂窩織炎;⑦致畸;⑧其他:脫發(fā)、皮疹、肝損傷及發(fā)熱等。
【禁忌癥】①孕婦及哺乳者禁用;②對(duì)本品過(guò)敏者禁用;③骨髓增生低下,及肝腎功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】①由于對(duì)秋水-仙堿治療痛風(fēng)的療效和危險(xiǎn)性的認(rèn)識(shí)尚不一致。因此,在選用本品時(shí)一定要慎用,盡量避免靜脈注射和長(zhǎng)期口服給藥。即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口服途徑并用;②對(duì)老年人及肝腎功能有潛在損害者應(yīng)減少劑量;③秋水-仙堿可抑制細(xì)胞的正常分裂,對(duì)胎兒有致畸作用。服藥父母必須在停藥數(shù)月后方能妊娠;④消化性潰瘍、炎癥性腸炎、心功能不全者慎用;⑤患者在服藥期間必須進(jìn)行血常規(guī)及肝腎功能的定期監(jiān)測(cè)。
【藥物相互作用】①本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良;②本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效,擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng);③本品可降低口服抗凝藥、降壓藥的作用,合用時(shí)需調(diào)整劑量。
【用法與用量】口服。急性期成人常用量為:①一次1mg,一日3次,癥狀緩解后酌情減量,或②每1~2小時(shí)服0.5~1 mg,直到關(guān)節(jié)癥狀緩解,或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐。治療量24小時(shí)內(nèi)不宜超過(guò)6mg,并在48小時(shí)內(nèi)不需服本品。以后每日量為0.5~1.5mg,分次服用,共7~14日。
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風(fēng)濕、抗痛風(fēng)藥系列鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風(fēng)濕、抗痛風(fēng)藥系列貨號(hào) | 中文名 | 英文名 |
1. 鎮(zhèn)痛藥 |
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普瑞-巴林 |
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SCCT-400745 | [2H4]-(S)-(+)-普瑞-巴林 | [2H4]- (S)- (+)-Pregabalin |
SCSI-319001 | [13C3]-(S)-普瑞-巴林 | [13C3]-(S)-Pregabalin |
SCSI-512464 | [13C3]-(±)-普瑞-巴林 | [13C3]-Rac-Pregabalin |
2. 解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
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對(duì)乙酰-氨基酚 |
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SCYJ-505304 | [2H3]-撲熱-息痛-D3 | [2H3]-Paracetamol |
SCMR-402940 | [2H4]-對(duì)乙酰-氨基酚 | [(ring-2H4]-Acetaminophen |
右啡烷 |
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SCSI-529090 | [2H3]-右啡烷 | [2H3]- Dextrorphan |
SCSI-513043 | [13C,2H3]-右啡烷 | [13C,2H3]-Dextrorphan |
SCSI-400229 | [2H3]-右啡烷酒石酸鹽 | [2H3]-Dextrorphan Tartrate Salt |
阿司-匹林 |
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SCSI-510347 | [2H7]-阿司-匹林 | [2H7]-Aspirin |
布洛-芬 |
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SCSI-511505 | [2H3]-布洛-芬-D3 | [2H3]-Ibuprofen |
SCSI-324115 | [2H3]-布洛-芬D3(外消旋的) | [2H3]-Ibuprofen(Racemic) |
SCSI-401874 | [2H3]-(S)-(+)-布洛-芬 | [2H3]- (S)- (+)-Ibuprofen |
SCSI-520773 | [2H3]-(±)- 布洛-芬鈉鹽 | [α-methyl-2H3]-(±)-Ibuprofen-d3 Sodium Salt |
SCSI-531422 | [13C3]-布洛-芬 | [13C3]-Ibuprofen 100 ug/mL In Acetonitrile |
SCSI-401080 | [U-環(huán)-13C6]-布洛-芬 | [U-Ring-13C6]-Ibuprofen |
SCSI-405408 | [13C,2H3]-布洛-芬 | [13C,2H3]-Ibuprofen |
SCSI-401611 | [2H6]-(±)-2-羥基布洛-芬 | [2H6]- (±)-2-Hydroxy Ibuprofen |
SCSI-513156 | [13C,2H3]-2-羥基布洛-芬 | [13C,2H3]-2-Hydroxyibuprofen |
SCSI-401612 | [2H3]-布洛-芬羧酸 | [2H3]-Ibuprofen Carboxylic Acid (Mixture of Diastereomers) |
SCSI-402822 | [2H3]-布洛-芬乙醇 | [2H3]-Ibuprofen Alcohol |
SCSI-402545 | [2H3]-對(duì)丁基布洛-芬鈉鹽 | [2H3]-p-Butyl Ibuprofen Sodium Salt |
SCSI-400542 | [2H3]-布洛-芬?;?β-D-葡糖苷酸 | [2H3]-Ibuprofen Acyl-β-D-glucuronide (mixture of diastereomers) |
SCSI-500002 | [2H4]-(R,S)- 布洛-芬?;?β-D-葡糖苷酸 | [2H4]-(R,S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide |
雙氯芬-酸鈉 |
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SCMR-406443 | [2H4]-雙氯芬酸 | [2H4]-Diclofenac |
SCSI-521202 | [2H4]-雙氯芬-酸鈉鹽 | [2H4]-Diclofenac Sodium Salt (phenyl-d4-acetic) |
SCSI-405196 | [環(huán)-13C6]-雙氯芬酸 | [Ring-13C6]-Diclofenac |
SCSI-512065 | [13C6]-雙氯芬-酸鈉鹽水合物 | [13C6]-Diclofenac Na hydrate |
SCSI-512064 | [13C6]-雙氯芬酸代謝產(chǎn)物 | [U-Ring-13C6]-Diclofenac metabolite |
SCYJ-504705 | [2H4]-4'-羥基雙氯芬酸 | [2H4]-4’-Hydroxy Diclofenac |
SCSI-512189 | [13C6]-4'-羥基雙氯芬酸 | [13C6]-4'-Hydroxydiclofenac |
吲哚-美辛 |
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SCMR-408714 | [2H4]-吲哚-美辛 | [2H4]-Indomethacin |
SCSI-512344 | [13C6]-吲哚-美辛 | [13C6]-Indomethacin |
SCSI-401310 | [2H4]-鄰-脫甲基吲哚-美辛 | [2H4]-O-Desmethyl Indomethacin |
SCSI-403849 | [2H3]-N-脫氯苯甲?;胚?美辛 | [2H3]-N-Deschlorobenzoyl Indomethacin |
來(lái)氟-米特 |
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SCSI-520284 | [苯基-2H4]-來(lái)氟-米特 | [phenyl-2H4]-Leflunomide |
青霉-胺 |
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SCSI-404668 | [2H6]-D-青霉-胺 | [2H6]-D-Penicillamine |
3.抗痛風(fēng)藥 |
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別嘌-醇 |
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SCSI-401446 | [2H2]-別嘌呤醇 | [2H2]-Allopurinol |
SCBD-120168 | [13C,15N2]-別嘌呤醇 | [13C,15N2]-Allopurinol |
秋水-仙堿 |
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SCSI-400103 | [2H3]-秋水-仙堿 | [2H3]-Colchicine |
SCSI-400104 | [2H6]-秋水-仙堿 | [2H6]-Colchicine |
SCSI-315290 | [2H3]-異秋水-仙堿 | [2H3]-iso-Colchicine |
SCSI-402094 | [2H3]-3-去甲基硫代秋水-仙堿 | [2H3]-3-Demethyl Thiocolchicine |
SCSI-316170 | [2H3]-3-去甲基硫代秋水-仙堿 3-鄰-β-D-葡糖苷酸 | [2H3]-3-Demethyl Thiocolchicine 3-O-β-D-Glucuronide |
苯溴-馬隆 |
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SCSI-405935 | [2H5]-苯溴-馬隆 | [2H5]-Benzbromarone |
SCSI-503165 | [2H5]-6-羥基苯溴-馬隆 | [2H5]-6-Hydroxy Benzbromarone (major) |
SCRSTANDARD屬于上海賽可銳旗下進(jìn)口品牌,為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品和真誠(chéng)服務(wù)。
SCRSTANDARD品牌,產(chǎn)品種類齊全,主要包括以下幾類:
◆藥物化合物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆氨基酸及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物
◆糖類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆維生素及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物
◆脂類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆肉堿及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物
◆膽汁酸及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆激素類固醇類及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物
◆植物提取物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆聚合物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物(包括GPC分子量標(biāo)品,PEG衍生物等)
◆環(huán)境檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆工業(yè)檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物
◆農(nóng)殘獸殘檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆標(biāo)準(zhǔn)溶液及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物(色度標(biāo)液, AAS, ICP, ICP-MS, IC等標(biāo)液)
◆食品檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物 ◆基質(zhì)檢測(cè)標(biāo)物及其穩(wěn)定同位素標(biāo)記物