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中級(jí)會(huì)員 | 第3年

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PARP1選擇性抑制劑的篩選

時(shí)間：2024/7/11閱讀：275
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PARP1和PARP2是研究廣泛的聚ADP-核糖聚合酶（PARPs），因?yàn)樗鼈冊(cè)贒NA損傷修復(fù)中起著重要作用。目前，獲批的PARP抑制劑主要是同時(shí)抑制PARP1和PARP2的雙重抑制劑，它們通過誘導(dǎo)合成致死在某些腫瘤中表現(xiàn)出顯著療效。然而，抑制PARP2會(huì)帶來嚴(yán)重的副作用，而在同源重組缺陷的情況下，僅抑制PARP1即可實(shí)現(xiàn)合成致死。因此，當(dāng)前的研究趨勢(shì)是開發(fā)第二代選擇性抑制PARP1的抑制劑。


了解Olaparib競(jìng)爭(zhēng)性抑制檢測(cè)

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Olaparib競(jìng)爭(zhēng)性抑制測(cè)定

由于PARP抑制劑是NAD+的競(jìng)爭(zhēng)者，可以通過競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定來評(píng)估其選擇性。我們新推出的Olaparib競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定方法（#82293，#82294）利用熒光偏振技術(shù)，比較候選化合物取代熒光Olaparib探針的效力。這些創(chuàng)新的均相測(cè)定方法簡(jiǎn)化了篩選過程，提供了可靠的結(jié)果。

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左圖：測(cè)定原理。右圖：含奧拉帕利的熒光探針、奧拉帕利（紅色）和AZD5305（藍(lán)色）對(duì)PARP1的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。





其他PARP產(chǎn)品和服務(wù)

BPS Bioscience還提供市場(chǎng)上最大的PARP蛋白Panel，包括PARP10到12、PARP14和PARP15等不太常見的家族成員。

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更多PARP檢測(cè)方法

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