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PARP1選擇性抑制劑的篩選

時間:2024/7/11閱讀:206
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PARP1和PARP2是研究廣泛的聚ADP-核糖聚合酶(PARPs),因為它們在DNA損傷修復中起著重要作用。目前,獲批的PARP抑制劑主要是同時抑制PARP1和PARP2的雙重抑制劑,它們通過誘導合成致死在某些腫瘤中表現(xiàn)出顯著療效。然而,抑制PARP2會帶來嚴重的副作用,而在同源重組缺陷的情況下,僅抑制PARP1即可實現(xiàn)合成致死。因此,當前的研究趨勢是開發(fā)第二代選擇性抑制PARP1的抑制劑。


了解Olaparib競爭性抑制檢測

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Olaparib競爭性抑制測定

由于PARP抑制劑是NAD+的競爭者,可以通過競爭測定來評估其選擇性。我們新推出的Olaparib競爭測定方法(#82293,#82294)利用熒光偏振技術(shù),比較候選化合物取代熒光Olaparib探針的效力。這些創(chuàng)新的均相測定方法簡化了篩選過程,提供了可靠的結(jié)果。

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左圖:測定原理。右圖:含奧拉帕利的熒光探針、奧拉帕利(紅色)和AZD5305(藍色)對PARP1的競爭性結(jié)合。






其他PARP產(chǎn)品和服務(wù)

BPS Bioscience還提供市場上最大的PARP蛋白Panel,包括PARP10到12、PARP14和PARP15等不太常見的家族成員。

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更多PARP檢測方法

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