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H-151 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀:193      發(fā)布時(shí)間:2024-3-1
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H-151

MCE 國(guó)際站:H-151

CAS:941987-60-6

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:H-151 是一種有效的選擇性共價(jià) STING 拮抗劑,在細(xì)胞內(nèi)和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕櫚?;?。 H-151可用于自身炎癥性疾病的研究[1]。 IC50 和目標(biāo):STING[1]

體外:H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 細(xì)胞的 IFNβ 熒光素酶報(bào)告基因測(cè)量值[1]。
H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化1 個(gè)細(xì)胞[1]
H-151(1 μM;3 小時(shí))抑制 hsSTING 棕櫚酰化[1]。

體內(nèi):H-151(每只小鼠 750 nmol;單次腹腔注射)顯著降低經(jīng) CMA 處理的小鼠的全身細(xì)胞因子反應(yīng)[1]。
H-151(每只小鼠 750 nmol;每天腹腔注射,持續(xù)7 d) 在表達(dá)生物發(fā)光 IFNβ 報(bào)告基因的 Trex1?/? 小鼠中表現(xiàn)出顯著功效[1]。
H-151 (每只小鼠 750 nmol;ip)達(dá)到有效的全身水平,在血清中顯示出較短的半衰期,并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物[1]。

銷售產(chǎn)品:Amphotericin B  | 27-Hydroxycholesterol  | Metoprolol  | Icaritin  | AV-105  | Crizotinib  | Fruquintinib  | Lovastatin  | Telotristat etiprate  | Leptomycin B

研究領(lǐng)域:Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn):STING

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

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