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MS67 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀:120      發(fā)布時間:2024-3-20
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MS67

MCE 國際站:MS67

CAS:2407452-77-9

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲條件:-20°C, sealed storage, away from moisture

生物活性:MS67 是一種有效的選擇性 WD40 重復結(jié)構(gòu)域蛋白 5 (WDR5) 降解劑,Kd 為 63 nM。 MS67 對其他蛋白質(zhì)甲基轉(zhuǎn)移酶、激酶、GPCR、離子通道和轉(zhuǎn)運蛋白無活性。 MS67 顯示出強大的抗癌作用[1]

體外:MS67 (0.001-1 μM) 在低至 1 nM 的濃度下誘導 WDR5 降解。 MS67 在所有六種混合譜系白血病 (MLL)-r 急性髓性白血病 (AML) 和四種胰腺導管腺癌 (PDAC) 細胞系中更有效地誘導 WDR5 耗竭,沒有鉤效應,并且在 PDAC 細胞中呈濃度依賴性[1].
MS67 降低 MV4;11 和 MIA PaCa-2 細胞中的 H3K4me2/3,而其他檢查的組蛋白甲基化標記(例如 H3K9me3、H3K27me3 和 H3K36me3)不受影響。 MS67 可有效抑制 WDR5 相關(guān)基因表達程序和 WDR5/MLL 誘導的染色質(zhì) H3K4 甲基化[1]
MS67 的 GI50 值在兩條最敏感的 AML 線 MV4;11 和 EOL-1 中,分別為 15 nM 和 38 nM。 MLL-r 急性白血病細胞系包括 MV4;11、EOL-1、MOLM13、KOPN8、RS4;11 和 THP-1 對 MS67 敏感,而不含 MLL-r 的白血病細胞系(包括 K562、HL60、和由 Hoxa9 加 Meis1 轉(zhuǎn)化的小鼠 AML 系)對 MS67[1] 不敏感。
。 MS67 與 VCB(VHL-Elongin C-Elongin B 三元復合物)結(jié)合,Kd 為 140 nM[1]。

體內(nèi):MS67(75 mg/kg;腹腔注射;每天兩次;每周 5 天;持續(xù) 20 天)顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長并延長治療小鼠的存活期[1]。
以 75 mg/kg 的劑量單次腹膜內(nèi) (ip) 注射 MS67,Cmax 達到約 4.2 μM,MS67 的濃度在 12 小時內(nèi)保持在 0.5 μM 以上[1]

銷售產(chǎn)品:Bardoxolone methyl  | Reuterin  | Leucocyanidin  | Mag-Fluo-4 AM  | D-Mannitol  | Adenosine  | Polymyxin B (Sulfate)  | Tamoxifen (Citrate)  | Fluo-3AM  | R406

研究領(lǐng)域:Epigenetics  |  PROTAC

作用靶點:Histone Methyltransferase  |  PROTACs

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Xufen Yu, et al. A selective WDR5 degrader inhibits acute myeloid leukemia in patient-derived mouse models. Sci Transl Med. 2021 Sep 29;13(613):eabj1578.


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