共價(jià)化合物庫(kù) | 藥物篩選

MCE 國(guó)際站：Covalent Screening Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：銅元素是所有生物酶的重要輔助因子，但如果濃度超過(guò)維持機(jī)體穩(wěn)態(tài)的閾值，銅可能會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞毒性。這種死亡機(jī)制被命名為“銅死亡"。銅死亡機(jī)制不同于細(xì)胞凋亡、焦亡、壞死、鐵死亡等其他已知細(xì)胞程序性死亡，銅離子通過(guò)與三羧酸循環(huán)(TCA)的脂質(zhì)酰化成分結(jié)合，導(dǎo)致蛋白質(zhì)聚集，進(jìn)而導(dǎo)致鐵-硫蛋白簇的丟失，并最終導(dǎo)致蛋白毒性應(yīng)激和細(xì)胞死亡。已有研究表明，銅死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的線粒體代謝，谷氨酰胺代謝等。銅死亡的靶向調(diào)控是癌癥和風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的潛在治療方法，例如上調(diào)LIPT1可能通過(guò)破壞線粒體中的TCA進(jìn)而誘導(dǎo)銅死亡來(lái)抑制腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。MCE可以提供186種靶向銅死亡相關(guān)靶點(diǎn)及通路的化合物，可能對(duì)銅死亡有抑制或激活作用。MCE銅死亡化合物庫(kù)庫(kù)是癌癥、風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等相關(guān)疾病藥物研究的有用工具。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過(guò)定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 銅死亡化合物庫(kù)，我們?yōu)樵搸?kù)中的所有產(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，182 個(gè)產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，3 個(gè)產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供，1 個(gè)產(chǎn)品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產(chǎn)品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    1666 種化合物的集合，顯示出與目標(biāo)蛋白不可逆的共價(jià)結(jié)合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    化學(xué)探針顯示出增強(qiáng)的選擇性、效力和生物學(xué)研究的實(shí)用性。
•    具有不可逆抑制作用的藥物發(fā)現(xiàn)的有用工具。
•    經(jīng)臨床前研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)的生物活性和安全性。有些已獲得 FDA 批準(zhǔn)。
•    結(jié)構(gòu)多樣、具有藥用活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 和簡(jiǎn)介。
•    經(jīng)過(guò)驗(yàn)證的NMR 和HPLC 可確保高純度和質(zhì)量。
•    所有化合物均有庫(kù)存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：以預(yù)溶解溶液或固溶體形式提供的 1666 種分子的集合：以 10 mM 溶液形式提供的 1641 種化合物，以 2 mM 溶液形式提供的 23 種化合物，以 3 mg/mL 溶液形式提供的 2 種化合物。布局：96 孔儲(chǔ)存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會(huì)增加板的數(shù)量，因?yàn)榭赡艽嬖谌N溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請(qǐng)告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲(chǔ)的 96 孔格式樣品存儲(chǔ)管：-80°C 運(yùn)輸：Blue Ice

銷售產(chǎn)品：Dehydrocorydaline (chloride)  | (20R)-Ginsenoside Rg3  | Maribavir  | Pirarubicin  | Xanthurenic acid  | Serplulimab  | Fingolimod  | LCL521 dihydrochloride  | Rivaroxaban  | BML-284

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