Sotorasib

MCE 國際站：Sotorasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2296729-00-3

純度：0.9994

貨號：HY-114277

中文名稱：索托拉西布

Synonyms：索托拉西布; AMG-510

存儲條件：-20°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sotorasib (AMG-510) 是一種有效的，口服生物可利用的，選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態(tài)。Sotorasib 是臨床開發(fā)的第一個 KRAS G12C 抑制劑，能使 KRAS G12C 腫瘤消退。

體外：在細胞測定中，Sotorasib (AMG-510) 共價修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號傳導(dǎo)，通過所有 KRAS p.G12C 突變細胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來測量[2]。 Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小時) 也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細胞活力，IC50分別為 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 細胞系對 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結(jié)合 KRAS G12C，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：KRAS(G12C)

銷售產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.

[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.

[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.

[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.