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Pexidartinib

MCE 國(guó)際站：Pexidartinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16749

CAS：1029044-16-3

Synonyms：PLX-3397

純度：0.9917

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效的，具有口服活性的、選擇性ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑，IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分別為 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，具有抗腫瘤活性。

體外：Pexidartinib (PLX-3397) 是一種強(qiáng)效、選擇性、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制劑，對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性比其他相關(guān)激酶（如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)）高 10 至 100 倍，IC50 分別為 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：培昔達(dá)替尼可用于清除小鼠的小膠質(zhì)細(xì)胞。培昔達(dá)替尼（AIN-76A 標(biāo)準(zhǔn)飼料中 290 ppm，21 天）可清除成年雄性 C57BL/6?J 小鼠（20-25?g）腦中 70% 的小膠質(zhì)細(xì)胞[5]。培昔達(dá)替尼（飼料中 600 ppm，10 天和 30 天）可清除 C57BL/6J 小鼠腦中 90% 以上的小膠質(zhì)細(xì)胞[6]。培昔達(dá)替尼（PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天兩次，共 8 天）可抑制新生小鼠小膠質(zhì)細(xì)胞和 BrdU 陽(yáng)性細(xì)胞的增殖[2]。培昔達(dá)替尼（1 mg/kg，每天兩次，共 8 天）對(duì)小鼠裂解的 caspase-3 陽(yáng)性細(xì)胞無(wú)明顯影響[2]。培昔達(dá)替尼（50 mg/kg；口服；每隔一天一次，共 3 周）可降低小鼠組織巨噬細(xì)胞水平，且不影響血糖穩(wěn)態(tài)[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Dacinostat  | KH-4-43  | 3'-Hydroxypterostilbene  | Posaconazole  | GW 501516  | Gambogic Acid  | Streptomycin  | Gastrodin  | eGFP mRNA-LNP  | Bococizumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.

[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.

[3]. Lee JH, et al. A phase I study of pexidartinib, a colony-stimulating factor 1 receptor inhibitor, in Asian patients with advanced solid tumors. Invest New Drugs. 2019 Mar 2.

[4]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.

[5]. Luo L, et al. Intermittent theta-burst stimulation improves motor function by inhibiting neuronal pyroptosis and regulating microglial polarization via TLR4/NFκB/NLRP3 signaling pathway in cerebral ischemic mice. J Neuroinflammation. 2022 Jun 11;19(1):141.

[6]. Chadarevian JP, et al. Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement. J Exp Med. 2023 Mar 6;220(3):e20220857.