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MCE 國際站:Decitabine
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:2353-33-5
純度:0.9987
貨號:HY-A0004
中文名稱:地西他濱;地西他賓;2'-脫氧-5-氮雜胞啶;2'-脫氧-5-氮雜胞啶
Synonyms:地西他濱; 5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,1 年;-20°C,6 個(gè)月(避光保存)
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一種具有口服活性的脫氧胞苷類似物抗代謝物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA methyltransferase) 抑制劑。Decitabine 代替 DNA 摻入胞嘧啶可以將 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶共價(jià)捕獲到 DNA 中,從而導(dǎo)致對該酶的不可逆抑制。Decitabine 誘導(dǎo)細(xì)胞 G2/M 阻滯和細(xì)胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
體外:在暴露于 Decitabine 后 96 小時(shí),Decitabine 處理顯著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的細(xì)胞生長。Decitabine 在 EBVaGC 中誘導(dǎo) G2/M 停滯和細(xì)胞凋亡,抑制侵襲能力,并上調(diào) EBVaGC 的 E-鈣粘蛋白表達(dá)[1]。只有高濃度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM;24-72 小時(shí)) 導(dǎo)致 G2 期停滯,伴隨著 G1 期細(xì)胞減少[3]。 Decitabine 上調(diào) DCTPP1 和 dUTPase 表達(dá)在 HeLa 細(xì)胞中[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Decitabine (1.0 mg/kg,po) 與四氫尿苷 (THU) 聯(lián)合使用會導(dǎo)致雌性 CD-1 小鼠發(fā)生嚴(yán)重毒性,并導(dǎo)致與 Decitabine 血漿水平相關(guān)的對 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。 Decitabine (1.0 mg/kg;腹腔注射;每天一次,連續(xù) 5 天) 導(dǎo)致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 腫瘤消退[7]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target:DNMT1 DNMT3A DNMT3B
熱銷產(chǎn)品:L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium) | Palmitoleic acid | BW-723C86 | Lithocholic acid | Lenvatinib (mesylate) | Chlorogenic acid | NDI-091143 | Azithromycin | Cephaeline | ITE
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Nakamura M, et al. Decitabine inhibits tumor cell proliferation and up-regulates E-cadherin expression in Epstein-Barr virus-associated gastric cancer. J Med Virol. 2016 Jul 19.
[2]. Hagemann S, et al. Azacytidine and decitabine induce gene-specific and non-random DNA demethylation in human cancer cell lines. PLoS One. 2011 Mar 7;6(3):e17388.
[3]. Requena CE, et al. The nucleotidohydrolases DCTPP1 and dUTPase are involved in the cellular response to decitabine. Biochem J. 2016 Jun 20.
[4]. Terse P, et al. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85.
[5]. Yu J, et al. DNA methyltransferase expression in triple-negative breast cancer predicts sensitivity to decitabine. J Clin Invest. 2018 Jun 1;128(6):2376-2388.
[6]. Wang LX, et al. Low dose decitabine treatment induces CD80 expression in cancer cells and stimulates tumorspecific cytotoxic T lymphocyte responses. PLoS One. 2013 May 9;8(5):e62924.
[7]. Parker WB. Enzymology of purine and pyrimidine antimetabolites used in the treatment of cancer. Chem Rev. 2009 Jul;109(7):2880-93.
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