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MCE 國(guó)際站:Navitoclax
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:923564-51-6
純度:0.9972
貨號(hào):HY-10087
中文名稱(chēng):生根粉263
Synonyms:ABT-263
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Navitoclax (ABT-263) 是一種口服有效的 Bcl-2 抑制劑,可與 Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w 等多種 Bcl-2 家族蛋白結(jié)合,Ki 值小于 1 nM。
體外:Navitoclax (ABT-263) 對(duì)大約一半的 PPTP 體外面板細(xì)胞系具有活性。面板中所有線條的 IC50 中位數(shù)為 1.91 μM[1]。Navitoclax 與化療藥物聯(lián)用可使大多數(shù)卵巢癌細(xì)胞系產(chǎn)生協(xié)同反應(yīng),并增強(qiáng) SK-OV-3 和 IGROV-1 細(xì)胞系中的半胱天冬酶活化[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Navitoclax (100 mg/kg;口服;21 天處理) 增強(qiáng) OSI-744 在體內(nèi)的活性。作為單一藥物,每天單獨(dú)給予 100 mg/kg Navitoclax 沒(méi)有顯著的抗腫瘤活性,而每天給予 50 mg/kg 的 OSI-744 會(huì)在 21 天的處理期間導(dǎo)致顯著的腫瘤停滯 (%TGI=52)。值得注意的是,Navitoclax 和 OSI-744 的組合連續(xù) 21 天每天服用可使 100% 接受處理的荷瘤小鼠產(chǎn)生 98% 的 TGI 和持久的腫瘤消退[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target:Bcl-W 1 nM (Ki) Bcl-xL 1 nM (Ki) Bcl-2 1 nM (Ki)
熱銷(xiāo)產(chǎn)品:LY2109761 | Fludarabine | Norepinephrine | Tucatinib | BzATP (triethylammonium salt) | Sinefungin | AP1867 | PLGA (50:50) | Avelumab | Luteolin
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189.
[2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035.
[3]. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.
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