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MCE 國際站:Trichostatin A
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-15144
CAS:58880-19-6
中文名稱:曲古抑菌素A
Synonyms:曲古抑菌素A; TSA
純度:99.91%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Trichostatin A (TSA) 是有效的,特異的組蛋白去乙?;割愋?I 和 II (HDAC class I/II) 抑制劑,對 HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。
生物活性:Trichostatin A (TSA) 是一種有效且特異性的 HDAC I/II 類抑制劑,對 HDACIC50 值為 1.8 nM<支持>[1]。 IC50 和目標(biāo)值:IC50:1.8 nM (HDAC)[1] 體外:曲古抑菌素 A 是一種有效且特異性的 HDAC I 類抑制劑/II,HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八種乳腺癌細(xì)胞系的增殖,平均±SD IC50 為 124.4±120.4 nM(范圍,26.4-308.1 nM)。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有細(xì)胞系中相似,平均 IC50 為 2.4±0.5 nM(范圍,1.5-2.9 nM)[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宮肌層細(xì)胞中 Gαs 蛋白的表達(dá),但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。 Trichostatin A (20-75?nM) 對脂肪來源的干細(xì)胞 (ADSCs) 具有最小的細(xì)胞毒性,并增強(qiáng) ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外,曲古抑菌素 A(0、10、100、500 nM)劑量依賴性地降低 HDAC I/II 類活性[4]。 體內(nèi):曲古抑菌素 A(500 μg/kg,皮下注射)在隨機(jī)皮下注射高達(dá) 5 mg/kg 的劑量時(shí)表現(xiàn)出抗腫瘤活性而不會引起任何可測量的毒性使用 C?H?N?O?致癌物誘導(dǎo)的大鼠乳腺癌模型進(jìn)行的對照療效研究[1]。
體外:Trichostatin A 是一種有效且特異性的 HDAC I/II 類抑制劑,對 HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八種乳腺癌細(xì)胞系的增殖,IC50 為 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有細(xì)胞系中相似,平均 IC50 為 2.4±0.5 nM (范圍,1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宮肌層細(xì)胞中 Gαs 蛋白的表達(dá),但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 對脂肪來源的干細(xì)胞 (ADSCs) 具有最小的細(xì)胞毒性,并增強(qiáng) ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外,Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 劑量依賴性地降低 HDAC I/II 類活性[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):在使用C?H?N?O?致癌物誘導(dǎo)的大鼠乳腺的隨機(jī)對照功效研究中,Trichostatin A (500 μg/kg,皮下注射) 顯示出抗腫瘤活性,而皮下注射劑量高達(dá) 5 mg/kg 時(shí)不會引起任何可測量的毒性癌模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實(shí)驗(yàn):大鼠[1] 12 只大鼠隨機(jī)接受 500 μg/kg 曲古霉素 A(溶于 50 μL DMSO)或 50 μL DMSO(作為載體對照)皮下注射,每周兩次,共 4 周。在后續(xù)研究中,30 只大鼠隨機(jī)接受 500 μg/kg 曲古霉素 A(溶于 50 μL DMSO)或 50 μL DMSO(作為載體對照)皮下注射,每天一次,共 4 周。記錄每只動物的每周腫瘤測量值、估計(jì)腫瘤體積和體重。在 4 周研究期結(jié)束時(shí)處死動物;切除可觸及的腫瘤并立即在液氮中速凍?;加心[瘤的動物 [1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):將細(xì)胞以每孔 1×103 個(gè)細(xì)胞的密度培養(yǎng)于 96 孔板中,加入 100 μL DMEM,在有或無 HDAC 抑制劑曲古抑菌素 A 的情況下培養(yǎng) 72 小時(shí)。使用 CCK-8 細(xì)胞增殖試劑盒進(jìn)行 WST-8 測定以測量細(xì)胞毒性。使用微孔板讀數(shù)儀測量 450 nm 吸光度。所有實(shí)驗(yàn)均重復(fù)進(jìn)行三次,并進(jìn)行了 3 次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:HDAC 1.8 nM (IC50)
熱銷產(chǎn)品:Pelitinib | Propranolol-d7 (ring-d7) | 1,3-Butanediol | Myricetin 3-O-galactoside | Tetrabutylammonium (fluoride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.
[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.
[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.
[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.
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