MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

6-OAU

MCE 國際站：6-OAU

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12764

CAS：83797-69-7

Synonyms：GTPL5846

純度：99.91%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：6-OAU (GTPL5846) 是一種 GPR84 (G 蛋白偶聯(lián)受體 84) 激動劑，EC50 為 105 nM。6-OAU 對中性粒細胞和巨噬細胞都有趨化作用，并擴增促炎細胞因子 IL-8，表現(xiàn)出促炎功能。6-OAU 還具有抗細菌感染能力。

生物活性：6-OAU (GTPL5846) (6-n-octylaminouracil) 是一種GPR84（G 蛋白偶聯(lián)受體 84）激動劑，EC₅₀ 值為 105 nM。 6-OAU 作為 PMN 和巨噬細胞的化學引誘劑，并放大促炎細胞因子 IL-8，顯示促炎功能。 6-OAU 還具有抗菌功能^[1][2]。 IC50 和靶標：EC50：105 nM (GPR84)^[1] 體外 GPR84 基因在人多形核白細胞 (PMN) 中表現(xiàn)出高表達和巨噬細胞，6-OAU 通過激活 GPR84^[1] 發(fā)揮促炎功能。
6-OAU (0.01 nM-0.1 mM; 1 h) 在 G< sub>qi5 嵌合體，在 HEK293 細胞中的 EC₅₀ 值為 105 nM^[1].
6-OAU (0, 6.25, 200 μM；30 分鐘）刺激 [³⁵S]GTP 結合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴性方式誘導 GPR84-EGFP 內化^[1]。
6-OAU (1 nM-1 mM; 1 h) 以濃度依賴性方式激發(fā) PMN 的趨化性，EC₅₀ 值為 318 nM^[1]。< br/> 6-OAU (0-10 μM; 4 h) 增加 LPS 刺激的 PMNs 分泌 IL-8^[1]。
6-OAU (0-0.4 μM ; 16 小時) 還放大了 U937 巨噬細胞^[1] 產生的 TNF-α。
6-OAU (2 μM; 4 小時) 降低 ERK 磷酸化n 和 MCP-1 蛋白表達，（2 μM； 48 小時）減少巨噬細胞中 MCP-1 的分泌^[2]。
6-OAU（2 μM；24 小時）減少 RAW264.7 細胞中流產芽孢桿菌感染期間的 ROS 產生^[2].
6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）抑制 RAW264.7 細胞中的粘附和布魯氏菌攝取，并且（2 μM；30 分鐘）表現(xiàn)出抗感染作用抗布魯氏菌和沙門氏菌感染^[2]。 體內：6-OAU 激活 GPR84 并通過體內趨化因子產生和趨化作用導致炎癥狀態(tài)^[1]。
6-OAU（10 mg/kg；iv）提高大鼠血液中的 CXCL1 水平^[1]。
6-OAU（1 mg/mL；sc）同時吸引 PMN 和巨噬細胞進入氣囊^[1]。
6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；sc）增強對布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細菌增殖 ^[2].

體外：GPR84 基因在人類多形核白細胞 (PMN) 和巨噬細胞中表現(xiàn)出高表達，6-OAU 通過激活 GPR84 發(fā)揮促炎功能[1]。6-OAU（0.01 nM-0.1 mM；1 小時）在 Gqi5 嵌合體存在下激活人類 GPR84，在 HEK293 細胞中的 EC50 值為 105 nM[1]。6-OAU（0、6.25、200 μM；30 分鐘）刺激 [35S]GTP 結合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴的方式誘導 GPR84-EGFP 內化[1]。6-OAU（1 nM-1 mM；1 小時）以濃度依賴性方式激發(fā) PMN 趨化作用，EC50 值為 318 nM[1]。 6-OAU（0-10 μM；4 小時）可增加 LPS 刺激的 PMN 分泌 IL-8[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小時）還可增加 U937 巨噬細胞產生 TNF-α[1]。6-OAU（2 μM；4 小時）可降低 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表達，（2 μM；48 小時）可降低巨噬細胞中 MCP-1 的分泌 [2]。6-OAU（2 μM；24 小時）可降低 RAW264.7 細胞中布魯氏菌感染期間的 ROS 產生[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）可抑制 RAW264.7 細胞粘附和布魯氏菌攝取，（2 μM；30 分鐘）可抗布魯氏菌和沙門氏菌感染[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：6-OAU 激活 GPR84，并通過體內趨化因子產生和趨化作用導致炎癥狀態(tài)[1]。6-OAU（10 mg/kg；靜脈注射）可提高大鼠血液中的 CXCL1 水平[1]。6-OAU（1 mg/mL；皮下注射）將 PMN 和巨噬細胞吸引到氣囊中[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；皮下注射）可增強對布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細菌增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERK

熱-銷產品：Belinostat  | SAICAR  | KU-55933  | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE  | Alectinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.
[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.