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RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑

閱讀:36      發(fā)布時(shí)間:2025-5-12
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

RMC-5127

MCE 國(guó)際站:RMC-5127

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-173629

存儲(chǔ)條件:請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:RMC-5127 是一種具有口服活性和腦滲透性的突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑,具有抗腫瘤活性。RMC-5127 與親環(huán)蛋白 A (CypA) 非共價(jià)結(jié)合,形成一個(gè)二元復(fù)合物,結(jié)合 RASG12V(ON) 形成一個(gè)高親和力的三復(fù)合物,在空間上抑制 RAS 結(jié)合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突變癌細(xì)胞中的 RAS 通路,降低細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突變癌癥的研究,如非小細(xì)胞肺癌。

生物活性:rmmc -5127是一種口服活性的腦滲透突變選擇性三復(fù)合物RASG12V抑制劑。rmmc -5127與親環(huán)蛋白A (CypA)非共價(jià)結(jié)合,形成一個(gè)二元復(fù)合物,結(jié)合RASG12V(ON)形成一個(gè)高親和力的三復(fù)合物,在空間上抑制RAS結(jié)合。rmmc -5127抑制KRASG12V突變癌細(xì)胞的RAS通路,降低細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。rmmc -5127有望用于RAS突變癌癥的研究,如非小細(xì)胞肺癌[1]。


參考文獻(xiàn):

[1]. Chen Z, et al. RMC-5127, a first-in-class, orally bioavailable mutant-selective RASG12V (ON) inhibitor is central nervous system (CNS)-penetrant and demonstrates anti-tumor activity in a preclinical intracranial xenograft model[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 3340-3340.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫(kù),我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑
RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑
RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑
RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑
RMC-5127 突變選擇性三重復(fù)合物 RASG12V 的抑制劑
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