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AMG410 是一種非共價選擇性泛 KRAS 抑制劑 | MedChemExpress (MCE 中國)

閱讀:43      發(fā)布時間:2025-5-13
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AMG410

MCE 國際站:AMG410

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-173632

CAS:3040175-17-2

存儲條件:請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:AMG410 是一種非共價選擇性泛 KRAS 抑制劑,對 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值為 1-4 nM。AMG410 對 HRAS 和 NRAS 的選擇性均高于 100 倍。AMG410 是一種 GTP (開啟) 和 GDP (關(guān)閉) 狀態(tài)的雙抑制劑 (GDP 狀態(tài)的 Kd 值為 1 nM;GTP 狀態(tài)的 Kd 值為 22 nM)。AMG410 能夠以不依賴循環(huán)狀態(tài)的方式阻斷 KRAS 信號傳導(dǎo),并抑制野生型 KRAS 擴增的腫瘤細胞增殖。AMG410 可用于結(jié)直腸癌、胰腺癌和肺癌的研究。

生物活性:AMG410是一種非共價選擇性泛KRAS抑制劑,對KRAS G12D、KRAS G12V和KRAS G13D的IC50值為1-4 nM。AMG410對HRAS和NRAS的選擇性均超過100倍。AMG410是GTP(開)態(tài)和GDP(關(guān))態(tài)雙抑制劑(Kd(GDP-態(tài))為1 nM;Kd(gtp態(tài))為22 nM)。AMG410以不依賴循環(huán)狀態(tài)的方式阻斷KRAS信號傳導(dǎo),也阻斷KRAS擴增野生型腫瘤細胞的增殖。AMG410可用于研究結(jié)直腸癌、胰腺癌和肺癌[1]b[2]。

熱銷產(chǎn)品:Clavulanic acid  | (S)-Higenamine (hydrobromide)  | ReACp53  | TASK-1-IN-1  | Oxiconazole nitrate  | Hernandezine  | Pafuramidine  | RG7112  | Myristic acid  | Aminopterin

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Adriano BAUER, et al. Macrocyclic kras inhibitors and methods of use. WO2024107686A1. [2]. ND01 - AMG 410: An H/NRAS-sparing pan-KRAS inhibitor with dual GTP(on)/GDP(off)-state activity for the treatment of diverse KRAS-mutant tumors

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供世界新新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

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