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AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑 | MedChemExpress

閱讀:51      發(fā)布時(shí)間:2025-5-13
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AZD0022

MCE 國際站:AZD0022

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-173637

CAS:2958627-18-2

存儲(chǔ)條件:請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:AZD0022 是一種選擇性具有口服活性的 KRASG12D 抑制劑。AZD0022 在 GP2D 異種移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

生物活性:AZD0022是一種選擇性口服活性KRASG12D抑制劑。AZD0022在GP2D異種移植模型[1]中抑制KRAS通路抑制。

體內(nèi):AZD0022 在小鼠和狗中的血液清除率分別為 8.2 和 8.6 mL/min/kg[1]。在 GP2D 模型中,單次口服 150 mg/kg 劑量可延長血漿和腫瘤暴露時(shí)間。 AZD0022 在腫瘤組織中的結(jié)合率估計(jì)比在血漿中的結(jié)合率高 18 倍。連續(xù) 7 天,每日兩次,每次 150 mg/kg 劑量,可使 pRSK 抑制率高達(dá)約 75%。7 天內(nèi),每日兩次,每次 10、50 和 150 mg/kg 劑量范圍顯示出暴露依賴性的 pRSK 調(diào)節(jié),最高 pRSK 抑制率可達(dá) 75%[1]。

熱銷產(chǎn)品:OAC1  | Etifoxine  | AS-252424  | R59949  | Hematoporphyrin monomethyl ether  | Propargyl-PEG2-acid  | Conivaptan (hydrochloride)  | Effusol  | 4-Azidobutylamine  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Kevin Beaumont, et al. Abstract 841: The preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of AZD0022: A potent, oral KRASG12D-selective agent exhibiting oral bioavailability and KRAS pathway suppression in the GP2D xenograft model. Cancer Res (2025) 85 (8_Supplement_1): 841.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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