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NT219

MCE 國(guó)際站：NT219

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-145935

CAS：1198078-60-2

純度：98.57%

存儲(chǔ)條件：-20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NT219 是一種有效的胰島素受體底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的雙重抑制劑。IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調(diào)控的主要信號(hào)連接。NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌癥疾病的潛力。

生物活性： NT219 是胰島素受體底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的有效雙重抑制劑。 IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調(diào)控的主要信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)接頭。 NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。 NT219具有腫瘤疾病研究的潛力^[1]。

體外：NT219 (5 μM，8 或 12 天) 能抑制癌干細(xì)胞的存活能力，并且與 sotorasib 聯(lián)用時(shí)能協(xié)同誘導(dǎo)已建立的 mKRAS (G12C) 非小細(xì)胞肺癌瘤球發(fā)生解體[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：NT219 (20 或 60 mg/kg，靜脈注射，每周 2 次共 24 天) 可以在 SCC-9 細(xì)胞異種移植的復(fù)發(fā)性和轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗狀細(xì)胞癌模型 (NOD scid gamma 小鼠) 抑制了腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，以及增強(qiáng) Cetuximab (HY-P9905) 和 Pembrolizumab (HY-P9902) 的抗癌效果[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Epalrestat  | o-Phenanthroline  | Liquiritigenin  | Santacruzamate A  | Catechin  | Stearic acid  | Phosphatidylcholines,soya  | Livmoniplimab  | Fluridone  | Clemastine (fumarate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Alberto Bessudo, et al. A phase 1/2 study with open-label, dose escalation phase followed by single-arm expansion at the maximum tolerated dose to assess the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and efficacy of NT219 injection alone and in combination with cetuximab in adults with advanced solid tumors and head and neck cancer.
[2]. Reuveni H, et al. NT219, a dual inhibitor of IRS1/2 and STAT3, suppresses cancer stem cell-mediated resistance to KRASG12C and KRASG12D inhibitors in solid tumors[J]. cell, 2024, 3(2): 1.
[3]. Reuveni H, et al. NT219, a novel dual inhibitor of STAT3 and IRS1/2, demonstrates anti-tumor activity with and without cetuximab in pembrolizumab-resistant head and neck cancer PDX models[C]//Cancer Research. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2020, 80(16).