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Halicin

MCE 國際站：Halicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107597

CAS：40045-50-9

Synonyms：SU3327

純度：98.03%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Halicin (SU3327) 是一種有效的，選擇性的且具有底物競爭性的 JNK 抑制劑，IC50 為 0.7 μM。Halicin 還以 IC50 值為 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之間的蛋白相互作用。Halicin 對 p38α 和 Akt 激酶的活性較低。

生物活性：SU3327 是一種有效的、選擇性的和底物競爭性的 JNK 抑制劑，IC₅₀ 為 0.7 μM。 SU3327 還抑制 JNK 和 JNK 相互作用蛋白 (JIP) 之間的蛋白質-蛋白質相互作用，IC₅₀ 為 239 nM。 SU3327 對 p38α 和 Akt 激酶^[1][2] 的活性較低。 IC50 和目標：IC50：0.7 μM (JNK)； 239 nM（JNK-JIP 相互作用）^[1] 

體外：Halicin (Compound 9) 能夠抑制 HeLa 細胞中 TNF-α 刺激的 c-Jun 磷酸化 (EC50=6.23 μM)[1]。 Halicin (25 nM) 預處理人腦微血管內皮細胞 (hCMEC/D3) 可有效減少 LPS 誘導的多形核白細胞 (PMN) 滾動/粘附到 hCMEC/D3，防止 AP-1 的激活，并顯著降低 VCAM-1 的表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Halicin (Compound 9；25 mg/kg；腹腔注射；雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd db/db小鼠) 處理具有能力恢復糖尿病小鼠模型的胰島素敏感性[1]。 Halicin 具有良好的微粒體和血漿穩(wěn)定性 (T1/2=27 分鐘)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.7 μM (JNK); 239 nM (JNK-JIP interactions)[1]

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參考文獻：

[1]. De SK, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1943-52.
[2]. Augustine C, et al. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro. Neuroscience. 2014 Aug 22;274:1-10.
[3]. Serizawa F, et al. Pretreatment of human cerebrovascular endothelial cells with CO-releasing molecule-3 interferes with JNK/AP-1 signaling and suppresses LPS-induced proadhesive phenotype. Microcirculation. 2015 Jan;22(1):28-36.