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Isorhamnetin

MCE 國際站：Isorhamnetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0776

CAS：480-19-3

中文名稱：異鼠李素

Synonyms：異鼠李素; 3'-Methylquercetin

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Isorhamnetin 是從中草藥沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的類黃酮化合物。Isorhamnetin 可通過直接抑制 MEK1 和 PI3K 來抑制皮膚癌。

生物活性：Isorhamnetin 是一種從中草藥 Hippophae rhamnoides L. 中提取的黃酮類化合物。Isorhamnetin 通過直接抑制 MEK1 和 PI3K 來抑制皮膚癌。 IC50 和目標：MEK1^[1]
PI3K^[1] 體外： 異鼠李素是一種存在于水果和草藥中的植物類黃酮。異鼠李素以 ATP 非競爭性方式直接與 MEK1 結(jié)合，以 ATP 競爭性方式與 PI3-K 結(jié)合。體外和離體激酶測定數(shù)據(jù)表明，異鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，這種抑制是由于與異鼠李素直接結(jié)合^[1]。 Isorhamnetin 抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信號通路，促進線粒體凋亡信號通路的活性。使用 CCK-8 方法測定異鼠李素對乳腺癌細胞的抑制作用。異鼠李素抑制多種乳腺癌細胞的增殖（IC₅₀，~10 μM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，而較少在 MCF10A 正常乳腺上皮細胞系中觀察到抑制活性 (IC₅₀, 38 μM)^[2]。 體內(nèi)實驗： 照片數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素治療可抑制小鼠腫瘤的發(fā)展。未治療小鼠的平均腫瘤體積隨時間增加，在接種后 4 周達到 623 mm³ 的體積；然而，此時，在用 1 或 5 mg/kg 異鼠李素處理的小鼠中，平均腫瘤體積分別僅為 280 或 198 mm³。在研究結(jié)束時，與未治療的對照組相比，異鼠李素治療（1 或 5 mg/kg）可減輕腫瘤重量^[1]。

體外：異鼠李素是一種存在于水果和藥草中的植物黃酮類化合物。異鼠李素以 ATP 非競爭性方式直接與 MEK1 結(jié)合，以 ATP 競爭性方式與 PI3-K 結(jié)合。體外和離體激酶測定數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，這種抑制是由于與異鼠李素直接結(jié)合[1]。異鼠李素抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信號通路，并促進線粒體凋亡信號通路的活性。使用 CCK-8 方法測定異鼠李素對乳腺癌細胞的抑制作用。異鼠李素可抑制多種乳腺癌細胞的增殖（IC50，~10 µM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，但在 MCF10A 正常乳腺上皮細胞系中觀察到的抑制活性較低（IC50，38 µM）[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：攝影數(shù)據(jù)顯示，異鼠李素治療可抑制小鼠腫瘤的發(fā)展。未經(jīng)治療的小鼠腫瘤平均體積隨時間增加，接種后 4 周達到 623 mm3；然而，此時，用 1 或 5 mg/kg 異鼠李素治療的小鼠，腫瘤平均體積分別只有 280 或 198 mm3。研究結(jié)束時，與未治療的對照組相比，異鼠李素治療（1 或 5 mg/kg）減輕了腫瘤重量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 雌性無胸腺裸鼠側(cè)腹皮下注射 A431 細胞（50 μL 培養(yǎng)基和 50 μL Matrigel 中含 1×106 個細胞）。讓細胞形成腫瘤，一旦腫瘤達到 40 mm3 大小，將小鼠隨機分組（每組 6 只小鼠），用 40% DMSO/PBS 緩沖液中的異鼠李素（1 或 5 mg/kg 體重）或不加異鼠李素治療，每隔一天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 28 天。每周用卡尺測量腫瘤大小，并計算腫瘤體積。治療 28 天后，當對照腫瘤達到約 600 mm3 時處死小鼠。收獲腫瘤、拍照并稱重。腫瘤組織用于蛋白質(zhì)印跡分析和免疫組織化學分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌細胞系以及 MCF10A 正常乳腺上皮細胞系（對照）以 5×103 細胞/孔的密度接種到 96 孔板中的 100 µL DMEM 中，并在含有 5% CO2 的空氣中在 37°C 的細胞培養(yǎng)箱中放置 12 小時。然后用不同濃度的異鼠李素（100、33.3、11.1、3.7、1.2、0.4 和 0 µM）處理細胞 48 小時，并通過在 37°C 下孵育 2 小時之前添加 10 µL CCK-8 溶液來測定細胞增殖率。使用 SpectraMax 190 微孔板讀數(shù)儀在 450 nm 波長處測量吸光度。每項試驗設 4 個平行孔，用抑制曲線測量半數(shù)最大抑制濃度 (IC50)，并以 3 次獨立實驗的平均值表示[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：MEK1 PI3-K Human Endogenous Metabolite

熱-銷產(chǎn)品：Lirentelimab  | YS-370  | Homoeriodictyol  | Canthaxanthin  | YTHDF2, Human (His)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Apr;4(4):582-91.
[2]. Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6745-51.