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Entrectinib

MCE 國際站：Entrectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12678

CAS：1108743-60-7

中文名稱：恩曲替尼

Synonyms：恩曲替尼; NMS-E628; RXDX-101

純度：99.79%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透過血腦屏障的，且具有中樞神經(jīng)活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制劑，其 IC50 值分別為 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡和周期停滯，具有抗腫瘤活性，還可減輕博來霉素誘導(dǎo)的小鼠肺纖維化。

生物活性：Entrectinib (NMS-E628) 是一種有效的、可口服的、具有 CNS 活性的 pan-Trk、ROS1 和 ALK 抑制劑。 Entrectinib 抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK，IC₅₀ 值分別為 1、3、5、12 和 7 nM?？鼓[瘤活性。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1 nM (TrkA)、1 nM (TrkB)、1 nM (TrkC)、1 nM (ROS1)、1 nM (ALK)^[1] 體外實(shí)驗(yàn)： Entrectinib (NMS-E628) 被發(fā)現(xiàn)在抑制有限數(shù)量的細(xì)胞系增殖方面非常活躍：TRKA 驅(qū)動(dòng)的結(jié)直腸癌細(xì)胞系 KM12 (IC ₅₀ of 17 nM), ALK 依賴性 ALCL 細(xì)胞系 SU-DHL-1, Karpas-299, SUP-M2 和 SR-786 (IC₅₀ of 20, 31, 41 , 和 81 nM），ALK 依賴性 NSCLC 細(xì)胞系 NCI-H2228（IC₅₀ 為 68 nM）和 FLT3 依賴性 AML 細(xì)胞系 MV-4-11（IC _{81 nM 的 50}）。 Entrectinib 有效阻斷 Ba/F3-TEL-TRKB（IC₅₀ 為 2.9 nM）、Ba/F3-TEL-TRKC（IC₅₀ 為 3.3 nM）和Ba/F3-TEL-ROS1（IC₅₀ 為 5.3 nM）細(xì)胞，與親本 Ba/F3 細(xì)胞或被非靶向激酶（如 ABL 和 RET）轉(zhuǎn)化的細(xì)胞相比具有高度的選擇性，后者被抑制IC₅₀ 范圍為 2 至 3 μM^[1]。 Entrectinib 在體外 顯著抑制表達(dá) TrkB 的 NB 細(xì)胞的生長，當(dāng)聯(lián)合使用時(shí)它顯著增強(qiáng) Irino-TMZ 的生長抑制作用^[2]。 體內(nèi)研究： 對(duì)荷瘤小鼠口服 entrectinib 可誘導(dǎo)相關(guān)人類異種移植腫瘤的消退，包括 TRKA 依賴性結(jié)直腸癌 KM12、ROS1 驅(qū)動(dòng)的腫瘤和幾種不同組織來源的 ALK 依賴模型，包括腦局部肺癌轉(zhuǎn)移模型^[1]。與對(duì)照動(dòng)物相比，單一藥物療法可顯著抑制接受 entrectinib 治療的動(dòng)物的腫瘤生長^[2]。

體外：Entrectinib (100, 200, 400 nM; 24 h) 緩解 TGF-β1 誘導(dǎo)的小鼠肺成纖維細(xì)胞的激活[1]。 Entrectinib(100, 200, 400 nM; 24 h) 抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的小鼠肺上皮細(xì)胞上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化[1]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 2 h) 消除 KM12 細(xì)胞中 TPM3-TRKA 的自身磷酸化，同時(shí)完-全抑制 PLCg1、AKT 和 MAPK 的磷酸化[2]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 24, 48 h) 誘導(dǎo) KM12 細(xì)胞周期停滯 (24 小時(shí)) 和凋亡 (48 小時(shí))[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Entrectinib (20, 40, 60 mg/kg; i.g.; single daily for 7 days) 減輕 Bleomycin 誘導(dǎo)的小鼠肺纖維化[1]。 Entrectinib (30, 60 mg/kg; p.o.; twice daily for 10 consecutive days) 可誘導(dǎo)荷瘤小鼠中異種移植腫瘤的消退，包括 TRKA 依賴性結(jié)直腸癌 KM12、ROS1 驅(qū)動(dòng)的腫瘤和幾種不同組織來源的 ALK 依賴性模型，包括腦局部肺模型癌轉(zhuǎn)移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1 nM (TrkA), 3 nM (TrkB), 5 nM (TrkC), 12 nM (ROS1), 7 nM (ALK)
[2].

熱-銷產(chǎn)品：Calcipotriol  | SH-42  | Pazopanib  | Curcumin  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ardini E, et al. Entrectinib, a Pan-TRK, ROS1, and ALK Inhibitor with Activity in Multiple Molecularly Defined Cancer Indications. Mol Cancer Ther. 2016 Apr;15(4):628-39.
[2]. Iyer R, et al. Entrectinib is a potent inhibitor of Trk-driven neuroblastomas in a xenograft mouse model. Cancer Lett. 2016 Mar 28;372(2):179-86.
[3]. Miao Y, et al. Entrectinib ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by inhibiting TGF-β1 signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109427.