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Quinpirole

MCE 國(guó)際站：Quinpirole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B1752A

CAS：85798-08-9

Synonyms：LY 171555 hydrochloride; (--LY 141865 hydrochloride

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Quinpirole hydrochloride (LY 171555 hydrochloride) 是具有高親和力的 dopamine D2/D3 受體的激動(dòng)劑。

生物活性：Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是一種高親和力的 dopamine D2/D3 受體激動(dòng)劑。 IC50 和目標(biāo)：多巴胺 D2/D3 受體^[1]。 體內(nèi)： DA 含量在各組之間偏向左腦，雖然這種不對(duì)稱(chēng)性在鹽水對(duì)照組中比所有藥物治療組都更大，但 Side 之間沒(méi)有顯著的相互作用和集團(tuán)。當(dāng)分別考慮每一側(cè)時(shí)，可以看出在左腦結(jié)構(gòu)中，DA 水平隨著長(zhǎng)期喹吡羅治療而逐漸降低，Q-Q 大鼠與鹽水對(duì)照組顯著不同。相反，右皮質(zhì) DA 水平僅被急性喹吡羅顯著改變（增加）?？梢园l(fā)現(xiàn)，DOPAC水平也存在跨組左腦偏向。但是，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)顯著的組或交互效應(yīng)。相對(duì)于鹽水對(duì)照組或 QS 組，接受急性喹吡羅的大鼠顯示出 DA 含量的選擇性增加和周轉(zhuǎn)率的降低。然而，與急性喹吡羅組相比，致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高。在紋狀體中，DA 功能的所有三種測(cè)量值在各組之間也存在顯著差異（DA，F(xiàn)_3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F(xiàn)_3,33= 7.98，P=0.0004；換手率，F(xiàn)_3,33=16.85，P<0.0001）。在急性喹吡羅大鼠中，與所有其他組相比，DOPAC 和周轉(zhuǎn)率均顯著降低。在 Q-Q 大鼠中，DOPAC 水平顯著高于所有其他組，而對(duì)于周轉(zhuǎn)率，與慢性鹽水組相比，兩個(gè)慢性喹吡羅組均有所增加^[1]。

體內(nèi)：DA 含量在各組之間偏向左腦，盡管這種不對(duì)稱(chēng)在鹽水對(duì)照組中似乎比所有藥物治療組都更嚴(yán)重，但側(cè)部和組之間沒(méi)有顯著的相互作用。當(dāng)單獨(dú)考慮每一側(cè)時(shí)，可以看出在左腦結(jié)構(gòu)中，DA 水平隨著慢性喹吡羅治療而逐漸降低，Q-Q 大鼠與鹽水對(duì)照組有顯著差異。相反，只有急性喹吡羅才會(huì)顯著改變（增加）右側(cè)皮質(zhì) DA 水平。可以發(fā)現(xiàn) DOPAC 水平在各組之間也偏向左腦。但是，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)顯著的組或相互作用效應(yīng)。與鹽水對(duì)照組或 QS 組相比，接受急性喹吡羅治療的大鼠表現(xiàn)出 DA 含量的選擇性增加和周轉(zhuǎn)率的降低。然而，與急性喹吡羅組相比，致敏 (Q-Q) 大鼠的 DOPAC 水平升高。在紋狀體中，所有三個(gè) DA 功能測(cè)量值在不同組之間也存在顯著差異（DA，F(xiàn)3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F(xiàn)3,33=7.98，P=0.0004；周轉(zhuǎn)率，F(xiàn)3,33=16.85，P[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1] 36 只雄性 Long-Evans 大鼠，連續(xù) 12 天每天注射生理鹽水或喹吡羅（鹽酸）（喹吡羅 HCl：0.5 mg/kg，皮下注射，n=18/種情況），然后立即放入 Omnitech 活動(dòng)監(jiān)測(cè)器（60×60×40 cm）中 90 分鐘。在最后一天，每種慢性病況中的一半大鼠接受生理鹽水，另一半接受喹吡羅（n=9/組）。因此，四組代表鹽水對(duì)照（SS）、急性喹吡羅（SQ）、致敏喹吡羅（無(wú)藥物）（QS）和致敏喹吡羅（藥物）（Q-Q）。最后一次注射 30 分鐘后，將每只大鼠從活動(dòng)監(jiān)測(cè)器中移到附近的房間，并立即斬首致死。選擇這個(gè)時(shí)間點(diǎn)是為了區(qū)分喹吡羅對(duì)不同組的行為影響，因?yàn)榧毙脏亮_在此時(shí)產(chǎn)生活動(dòng)抑制，而慢性喹吡羅在 30 分鐘時(shí)與明顯的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)有關(guān)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Dopamine D2/D3 receptor[1].

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Aflatoxin M1  | Hoechst 34580 (tetrahydrochloride)  | Amodiaquine (dihydrochloride)  | Olmesartan  | Chebulic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sullivan RM, et al. Effects of quinpirole on central dopamine systems in sensitized and non-sensitized rats. Neuroscience. 1998 Apr;83(3):781-9.