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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> Rupatadine | MCE

Rupatadine | MCE
  • Rupatadine | MCE
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-06-15 09:30:04瀏覽次數(shù):111評價

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CAS 158876-82-5 分子量 415.96
分子式 C??H??ClN? 供貨周期 現(xiàn)貨
貨號 HY-13511 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
Rupatadine | MCERupatadine (UR-12592) is a potent, orally active and long-lasting dual <b>PAF/H1</b> antagonist, with <b>K<sub>i</sub></b>s of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria<sup>[1]</sup><sup>[2]</sup><sup>[3]</sup>.

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Rupatadine

CAS No. : 158876-82-5

產(chǎn)品活性:Rupatadine (UR-12592) is a potent, orally active and long-lasting dual PAF/H1 antagonist, with Kis of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria.

研究領域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation  |  Autophagy

作用靶點:Histamine Receptor  |  Autophagy

In Vitro: Rupatadine competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2=9.29) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4).
Rupatadine competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2=6.68) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50=0.68 μM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation.
Rupatadine (0.1-30 μM) inhibits TNF-α secretion in a concentration-dependent manner, with maximum values of 92.5%.

In Vivo: Rupatadine blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50=1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50=113 and 9.6 μg/kg i.v.).
Rupatadine potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID50=0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50=1.6 and 0.66 mg/kg i.v.).
Rupatadine (6 mg/kg) promotes the absorption of the lesions and decreased the density of lungs.

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
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•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥 Patent 收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全球新的活性化合物;
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