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LLY-283

CAS No. : 2040291-27-6

產(chǎn)品活性：LLY-283 is a potent, selective and oral protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC₅₀ of 22 nM and a K_d of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex, and shows antitumor activity.

研究領域：Epigenetics

作用靶點：Histone Methyltransferase

In Vitro: LLY-283 is a potent, oral and selective arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC₅₀ of 22 nM in vitro and 25 nM in cells, as well as a K_d of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex in vitro; LLY-283 inhibits the proliferation of A375 cell with an IC₅₀ of 46 nM.

In Vivo: LLY-283 (20 mg/kg; p.o., QD (once a day)) causes a significant inhibition on tumor growth in mice bearing A375 cells after treatment for 28 days.

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