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NSC232003

產(chǎn)品活性：NSC232003 是一種高效的可滲透細胞的 UHRF1 抑制劑，可抑制 DNA 甲基化，并破壞 DNMT1/UHRF1 相互作用。

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: NSC232003, a uracil derivative freely available by the NCI/DTP repository, provides a versatile lead for developing highly potent and cell-permeable UHRF1 inhibitors that will enable dissection of DNA methylation inheritance. NSC232003 is indeed an effective DNA methylation inhibitor and indicate that this particular nucleotide scaffold could provide a versatile basis for the design of potent UHRF1 inhibitors. NSC232003 is predicted to be partially deprotonated at pH 7, as the pK_a of the more acidic imide nitrogen of the pyrimidine ring is a value of 7.6 in NSC232003. The DNMT1/UHRF1 interactions are significantly reduced after 4 h of incubation of U251 glioma cells with the most potent compound NSC232003, showing a 50% interaction inhibition at 15 μM as well as induction of global DNA cytosine demethylation as measured by ELISA.

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