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Vps34-IN-2

產(chǎn)品活性：Vps34-IN-2 是一種新型的，有效且有選擇性的 Vps34 抑制劑，在 Vps34 酶促測(cè)定和 GFP-FYVE 細(xì)胞測(cè)定中的 IC₅₀ 值分別為 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 對(duì) SARS-CoV-2 (IC₅₀ 為 3.1 μM)，HCoV-229E (IC₅₀ 為 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。

研究領(lǐng)域：PI3K/Akt/mTOR  |  Anti-infection

作用靶點(diǎn)：PI3K  |  SARS-CoV

In Vitro: Vps34-IN-2 (Compound 31) displays IC₅₀s of 2 and 82 nM on the Vps34 enzymatic assay and the GFP-FYVE cellular assay, respectively. Vps34-IN-2 exhibits selectivity against mTOR (IC₅₀>10 μM) and class I PI3Ks (IC₅₀ values of 2.7, 4.5, 2.5, and >10 μM on PI3K α, β, δ, γ isoforms, respectively).

In Vivo: After administration by the intravenous (iv) route, Vps34-IN-2 (Compound 31) concentrations are quantifiable up to 6, 8, and 24 h (last sampling time) depending on animals. After oral administration (po), Vps34-IN-2 is rapidly absorbed with maximal plasma concentrations observed at 0.5 h and a bioavailability of 85%. Slight rebounds of concentrations are observed at 4 and 8 h after oral dosing with no obvious explanation. After iv injection of Vps34-IN-2 at 3 mg/kg, plasma clearance is found moderate (i.e., 2.3 L/h/kg), corresponding to 44% of hepatic blood flow in this species, volume of distribution at steady state is moderate, and terminal elimination half-life is short.

相關(guān)產(chǎn)品：Bioactive Compound Library Plus  |  Peptidomimetic Library  |  Umbralisib hydrochloride  |  PI3K-IN-22  |  Antimicrobial agent-10  |  SARS-CoV-2-IN-23  |  Rigosertib sodium  |  PI3Kδ/γ-IN-2  |  3CPLro-IN-1  |  PI3kδ inhibitor 1  |  SP inhibitor 1  |  rel-Zotatifin  |  Antioxidant agent-9  |  Regdanvimab  |  Silymarin  |  NHC-triphosphate tetraammonium  |  Grazoprevir potassium salt  |  Atazanavir  |  GSK2292767  |  PI3K-IN-28  |  PI3K/mTOR Inhibitor-13  |  FWM-4  |  Disitertide diammonium  |  1,3-Dicaffeoylquinic acid  |  Amantadine-d₆  |  Ketotifen fumarate  |  SARS-CoV-2-IN-27  |  Quercetin dihydrate  |  PI3Kγ inhibitor 4  |  MMT5-14  |  Tipranavir  |  PI-103 Hydrochloride

品牌介紹:
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