產(chǎn)品活性：MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關(guān) II 口袋，并延伸三個取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細(xì)胞，但不抑制 KRAS 野生型細(xì)胞。MRTX1133 在細(xì)胞實驗中具有一位數(shù)納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。

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