產(chǎn)品活性：BWA-522 是一種口服有效的小分子蛋白靶向嵌合體 (PROTACs)，對 AR-FL 和 AR-V7 有顯著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受體 (Androgen Receptor) 的 N 末端結(jié)構(gòu)域 (AR-NTD)，誘導 PC 細胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 異種移植模型研究中抑制腫瘤生長 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分別在 VCaP 和 LNCaP 細胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分別為 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。

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