產(chǎn)品活性：M3258 是一種口服生物利用度高、有效、可逆、高選擇性的免疫蛋白酶體亞單位 LMP7 (β5i) 抑制劑。M3258 對 LMP7 的 IC50 為 3.6 nM，在細(xì)胞中 IC50 為 3.4 nM。M3258 在多發(fā)性骨髓瘤異種移植模型中顯示出很強(qiáng)的抗腫瘤作用。在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中，M3258 導(dǎo)致腫瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白轉(zhuǎn)換的顯著且持久的抑制以及誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

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