產(chǎn)品活性：GNE-987 是一種由von Hippel-Lindau配體和BRD4配體相連的PROTAC。GNE-987 顯示皮摩爾細(xì)胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 細(xì)胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)合，具有低納米摩爾親和力 (IC50 分別為 4.7 和 4.4 nM)。它包含一個有效的 BET 結(jié)合劑/抑制劑、一個 VHL 結(jié)合片段和一個十個亞甲基間隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶聯(lián)物 (PAC)中。

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