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Semaglutide

MCE 國(guó)際站：Semaglutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：910463-68-2

純度：0.9984

貨號(hào)：HY-114118

中文名稱：索瑪魯肽； 司美格魯肽； 司馬魯肽

Synonyms：司美格魯肽

存儲(chǔ)條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素樣肽-1 的一個(gè)長(zhǎng)效類似物， 是人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體的激動(dòng)劑。Semaglutide 有潛力用于 2 型糖尿病的研究。

體外：索馬魯肽與人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有兩個(gè)氨基酸取代，并在賴氨酸26處衍生化。索馬魯肽的GLP-1R親和力為0.38±0.06 nM[1]。索馬魯肽是一種GLP-1類似物，與人GLP-1的序列同源性為94%[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：索馬魯肽靜脈注射后在小型豬中的血漿半衰期為46小時(shí)，皮下注射索馬魯肽給小型豬的MRT為63.6小時(shí)[1]。索馬魯肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶（MPTP）引起的運(yùn)動(dòng)障礙。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降，減輕炎癥反應(yīng)，減少脂質(zhì)過(guò)氧化，抑制細(xì)胞凋亡途徑，并增加自噬相關(guān)蛋白的表達(dá)，保護(hù)黑質(zhì)和紋狀體中的多巴胺能神經(jīng)元。此外，長(zhǎng)效GLP-1類似物索馬魯肽在大多數(shù)參數(shù)上優(yōu)于NN-2211[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 整個(gè)研究均采用 10 周齡（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。將小鼠隨機(jī)分成 6 組（每組 12 只）(i)對(duì)照組僅用生理鹽水治療；(ii) NN-2211 組用生理鹽水和 NN-2211 治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續(xù) 7 天）；(iii) 司美魯肽組用生理鹽水和司美魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續(xù) 7 天）；(iv) MPTP 組僅用 MPTP 治療（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，連續(xù) 7 天）；(v) MPTP（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，連續(xù) 7 天），隨后立即進(jìn)行 NN-2211 治療組（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，連續(xù) 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），隨后立即給予 Semaglutide 治療組（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在藥物治療結(jié)束時(shí)，測(cè)量行為變化、神經(jīng)元損傷、炎癥標(biāo)志物和其他生物標(biāo)志物[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GLP-1 receptor[1].

Sequence：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-???EFIAWLVRGRG

銷售產(chǎn)品：Estrone sulfate (sodium)  | Rhodamine Phalloidin  | Methylprednisolone  | Fumonisin B1  | NCT-503  | Brusatol  | Sodium dichloroacetate  | Thymidine  | Alirocumab  | VD2-d3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.[2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.[3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.