參考價(jià)	面議

信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	2326521-71-3	純度	99.93%
分子量	604.12	分子式	C??H??ClFN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-130149	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Adagrasib (MRTX849) 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價(jià)結(jié)合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結(jié)合構(gòu)象中，并抑制 KRAS 依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Adagrasib

MCE 國際站：Adagrasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-130149

CAS：2326521-71-3

Synonyms：MRTX849

純度：0.9993

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Adagrasib (MRTX849) 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價(jià)結(jié)合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結(jié)合構(gòu)象中，并抑制 KRAS 依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。

體外：MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 條件，12 天 /3D 條件) 對(duì)絕大多數(shù) KRAS G12C 突變體細(xì)胞系的生長有明顯的抑制作用，其 IC50 在 2D 條件下為 10~973 nM，3D 條件為 0.2~1042 nM[1]。 MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小時(shí)) 抑制 KRAS 依賴的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)靶點(diǎn)，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的劑量范圍內(nèi)顯示劑量依賴性抗腫瘤療效，MRTX849 的最大有效劑量在 30-100 mg/kg/天之間[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KRas G12C

參考文獻(xiàn)：

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.[3]. Fell JB, Fischer JP, Baer BR, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020;63(13):6679-6693. [4]. Awad MM, Liu S, Rybkin II, et al. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer. N Engl J Med. 2021;384(25):2382-2393.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。