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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Plerixafor

Plerixafor
  • Plerixafor
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時(shí)間:2024-12-03 17:12:25瀏覽次數(shù):77評價(jià)

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更多產(chǎn)品
CAS 110078-46-1 純度 99.67%
分子量 502.78 分子式 C??H??N?
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號 HY-10046 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥
Plerixafor (AMD 3100) 是選擇性的 CXCR4 拮抗劑,IC50 為 44 nM。Plerixafor 是一種免疫刺激劑和造血干細(xì)胞動員劑,也是 CXCR7 的變構(gòu)激動劑。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的復(fù)制,EC50 為 1-10 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Plerixafor

MCE 國際站:Plerixafor

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:110078-46-1

純度:0.9967

貨號:HY-10046

中文名稱:普樂沙福

Synonyms:普樂沙福; AMD 3100; JM3100; SID791

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Plerixafor (AMD 3100) 是選擇性的 CXCR4 拮抗劑,IC50 為 44 nM。Plerixafor 是一種免疫刺激劑和造血干細(xì)胞動員劑,也是 CXCR7 的變構(gòu)激動劑。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的復(fù)制,EC50 為 1-10 nM。

體外:CXCR4 抑制劑 Plerixafor (AMD3100) 是一種有效的 CXCL12 介導(dǎo)的趨化性抑制劑 (IC50,5.7 nM),效力略優(yōu)于其對 CXCR4 的親和力。Plerixafor 干擾 CXCR4 與其天然配體 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 處理細(xì)胞對 CXCL12 介導(dǎo)的 MOLT-4 或 U937 TEM 沒有影響。相反,10 μM Plerixafor 在兩種細(xì)胞系中抑制 CXCL12 介導(dǎo)的 TEM[1]。Plerixafor 可防止腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞 (TAM) 浸潤到腫瘤組織中[8]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):Plerixafor (2 mg/kg) 對 UUO 小鼠給藥會加劇腎間質(zhì) T 細(xì)胞浸潤,導(dǎo)致促炎細(xì)胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的產(chǎn)生增加,并降低抗炎細(xì)胞因子 IL-10 的表達(dá)[5]。CXCR4 拮抗劑 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周時(shí)顯著減少了血管周圍和間質(zhì)纖維化[6]。LD50,小鼠,SC:16.3 mg/kg;LD50,大鼠,SC:>50 mg/kg;LD50,小鼠和大鼠,靜脈注射:5.2 mg/kg[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn):小鼠[3] 使用雄性 C57bl/6 小鼠(6-7 周齡,體重 20 克)。讓動物適應(yīng) SPF 飼養(yǎng)環(huán)境一周,環(huán)境溫度為 22°C,光照/黑暗時(shí)間為 12 小時(shí)/12 小時(shí)。然后,將它們隨機(jī)分成以下實(shí)驗(yàn)組,每組 8 只:正常(無特定干預(yù))、UUO+AMD3100(小鼠接受 UUO 手術(shù)和 2 mg/kg AMD3100)和 UUO+PBS(小鼠接受 UUO 手術(shù)和等量 PBS)。每天通過腹膜內(nèi)注射 AMD3100 和 PBS 直至處死。大鼠[4] 將 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 溶于 H2O 中,以每天 6 mg/kg 的劑量給藥于 2 型糖尿病沙鼠模型,持續(xù) 8 周。在補(bǔ)充研究中,研究了 CXCR4 拮抗劑(AMD3100 6mg/kg/d)對調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞數(shù)量的影響。對于這些研究,AMD3100 或載體通過微泵輸送一周。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn):將 U87MG 細(xì)胞以 6×103 細(xì)胞/孔的密度接種于 96 孔板中,每孔 200 μL,用 CXCL12、普樂沙?;螂?R 處理。在處理的最后 2 小時(shí),在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)(24、48、72 小時(shí))加入 MTT(5 μg/mL)。去除細(xì)胞培養(yǎng)基后,加入 100 μL DMSO,用 LT-4000MS 微孔板讀數(shù)儀在 595 nm 處測量光密度。測量結(jié)果來自三個(gè)獨(dú)立實(shí)驗(yàn)[2],重復(fù)三次。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:125I-CXCL12-CXCR4 44 nM (IC50) 125I-CXCL12-CXCR7 HIV-1 1-10 nM (EC50) HIV-2 1-10 nM (EC50)

銷售產(chǎn)品:OAC1  | Etifoxine  | AS-252424  | R59949  | Hematoporphyrin monomethyl ether  | Propargyl-PEG2-acid  | Conivaptan (hydrochloride)  | Effusol  | 4-Azidobutylamine  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.[5]. De Clercq E, et al. Mozobil® (Plerixafor, AMD3100), 10 years after its approval by the US Food and Drug Administration. Antivir Chem Chemother. 2019 Jan-Dec;27:2040206619829382.[6]. Seki JT, et al. Chemical Stability of Plerixafor after Opening of Single-Use Vial. Can J Hosp Pharm. 2017 Jul-Aug;70(4):270-275.[7]. Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.[8]. Zheng J, et al. Toward Normalization of the Tumor Microenvironment for Cancer Therapy. Integr Cancer Ther. 2019;18:1534735419862352.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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