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Iberdomide

MCE 國(guó)際站：Iberdomide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101291

CAS：1323403-33-3

Synonyms：CC-220

純度：0.9883

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Iberdomide (CC-220) 是一種口服有效的 cereblon (CRBN) E3 連接酶調(diào)節(jié)劑 (CELMoD)，對(duì) cereblon 結(jié)合親和力的 IC50 為 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗腫瘤和免疫刺激活性。

體外：Iberdomide (CC-220；0.01、0.1、1、10 μM；72-96 小時(shí)) 在一組多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞系 (EJM、H929、KMS11、KMS128M、KMS12PE、MM1.S、MM1 .R、RPM-8226、U266 細(xì)胞) 跨越一系列濃度顯示抗增值活性[1]。 Iberdomide (0.1 μM；96 小時(shí)) 在所有 MM 細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。 Iberdomide (0.1 μM；24、48、72 小時(shí)) 導(dǎo)致 H929 細(xì)胞的 G0/G1 和亞 G1 細(xì)胞周期分?jǐn)?shù)隨時(shí)間增加[1]。 Iberdomide 導(dǎo)致 KMS12BM 系中的 Aiolos 快速耗盡[1]。 Iberdomide (0.1 μM) 在兩個(gè)具有 cereblon 突變的 Pomalidomide 耐藥 (PR) 系 (EJM/PR 和 H929/PR) 中表現(xiàn)出一定的抗增殖活性，同時(shí) cereblon 蛋白水平降低[1]。Iberdomide (0.1-1000 nM；72 小時(shí)) 同樣誘導(dǎo) PBMC 介導(dǎo)的親本 MM1.S 細(xì)胞和 MM1.S/PR 細(xì)胞的殺傷[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Iberdomide (CC-220；10 mg/kg；口服強(qiáng)飼法) 在 6 或 24 小時(shí)后導(dǎo)致 hC343 脾細(xì)胞中更高的 hCRBN 表達(dá)與 WT (C57BL/6)、hC123 或-343 中更深的 IKZF1/3 下調(diào)相關(guān)，(代表兩個(gè)表達(dá) hCRBN) 和 mCrbn-/- 小鼠的不同轉(zhuǎn)基因創(chuàng)始人系[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

激酶實(shí)驗(yàn)：Iberdomide 溶于 DMSO。在測(cè)定中，60 nM 6Xhis 標(biāo)記的 CRBN-DDB1 與 30 nM cy5 共軛腦調(diào)節(jié)劑和 3 nM LanthaScreen Eu-anti-His Tag 抗體在 20 mM HEPES pH 7、150 mM NaCl、0.005% Tween-20 測(cè)定緩沖液中結(jié)合。通過(guò)在 340 nm 處激發(fā)并監(jiān)測(cè) 615 nm 和 665 nm 處的發(fā)射來(lái)觀察 FRET，F(xiàn)RET 效率由 FRET 與非 FRET 發(fā)射的比率確定。滴定競(jìng)爭(zhēng)性腦調(diào)節(jié)化合物 (Iberdomide) 或 DMSO 載體并在掃描前孵育 10 分鐘[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：R-spondin 3, Human (125aa, HEK293, His)  | Trigonelline  | Triciribine  | Codrituzumab  | Coenzyme Q9  | Fosmidomycin sodium salt  | WSP-1  | Stearoylcarnitine  | LEP(116-130)(mouse)  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chad C Bjorklund, et al. Iberdomide (CC-220) is a potent cereblon E3 ligase modulator with antitumor and immunostimulatory activities in lenalidomide- and pomalidomide-resistant multiple myeloma cells with dysregulated CRBN. Leukemia. 2020 Apr;34(4):1197-1201.[2]. Erin W Meermeier, et al. Tumor burden limits bispecific antibody efficacy through T cell exhaustion averted by concurrent cytotoxic therapy. Blood Cancer Discov. 2021 Jul;2(4):354-369.