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Losartan

MCE 國(guó)際站：Losartan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：114798-26-4

純度：0.9967

貨號(hào)：HY-17512

中文名稱：氯沙坦；洛沙坦；絡(luò)沙坦

Synonyms：氯沙坦; DuP-753

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Losartan 是血管緊張素II 受體拮抗劑，與血管緊張素II競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 AT1 受體，IC50 值為 20 nM。

體外：氯沙坦與血管緊張素 II 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合 AT1 受體。抑制 50% 血管緊張素 II 結(jié)合的濃度 (IC50) 為 20 nM[1]。氯沙坦 (40 μM) 影響 ISC，但阻止 ANGII 對(duì) ISC 的影響[2]。氯沙坦顯著降低子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞中 Ang II 介導(dǎo)的細(xì)胞增殖。氯沙坦和抗 miR-155 的組合與單獨(dú)使用每種藥物相比具有顯著更強(qiáng)的抗增殖作用[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與接受安慰劑治療的 Fbn1C1039G/+ 動(dòng)物相比，接受氯沙坦 (0.6 g/L，口服) 治療的 Fbn1C1039G/+ 小鼠的遠(yuǎn)端氣腔口徑減小。滴定氯沙坦和普萘洛爾的劑量以達(dá)到類似的血流動(dòng)力學(xué)效果。pSmad2 核染色分析顯示，氯沙坦拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主動(dòng)脈壁中的 TGF-β 信號(hào)傳導(dǎo)。氯沙坦可以改善肺部疾病表現(xiàn)，這一事件與血流動(dòng)力學(xué)改善不可能相關(guān)[4]。氯沙坦 (10 mg/kg，動(dòng)脈內(nèi)注射) 使血液血管緊張素水平增加四到六倍。氯沙坦 (10 mg/kg，腹腔注射) 使血漿腎素水平增加 100 倍；血漿血管緊張素原水平降低至對(duì)照組的 24%；血漿醛固酮水平保持不變[5]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠與野生型雄性小鼠進(jìn)行定時(shí)交配。交配后 14.5 天，懷孕的雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠接受口服氯沙坦（0.6 g/L 飲用水；n=10）、普萘洛爾（0.5 g/L；n=6）或安慰劑（n=12）治療。治療持續(xù)整個(gè)哺乳期和斷奶后直至 10 個(gè)月大。使用上述技術(shù)處死小鼠并進(jìn)行檢查。使用普萘洛爾與氯沙坦進(jìn)行比較，因?yàn)?β-腎上腺素能受體阻滯劑是目前（盡管存在爭(zhēng)議）調(diào)節(jié) MFS 中主動(dòng)脈根部異常生長(zhǎng)的標(biāo)準(zhǔn)治療方法。從 7 周齡開始，野生型和 Fbn1C1039G/+ 小鼠接受口服氯沙坦（0.6 g/L 飲用水；n=5）、普萘洛爾（0.5 g/L；n=7）或安慰劑（n=10）治療。小鼠繼續(xù)接受口服治療 6 個(gè)月，然后處死。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：MTT 試驗(yàn)用于測(cè)量細(xì)胞增殖和活力。試驗(yàn)中，將 5000 個(gè)細(xì)胞（每孔 200 μL 培養(yǎng)基）接種到 96 孔板中。孵育過夜以使細(xì)胞附著后，抽吸除去培養(yǎng)基。加入濃度為 1 mg/mL 的無血清培養(yǎng)基中的 MTT，然后在 37°C 下孵育 4 小時(shí)。除去 MTT 溶液后，加入 100 μL DMSO 以溶解甲臜晶體。然后使用微孔板讀數(shù)儀測(cè)量 570 nm 和 600 nm 處的吸光度作為參考。因此，吸光度的差異與細(xì)胞存活程度有關(guān)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

銷售產(chǎn)品：PF-04957325  | Vedolizumab  | β-Phellandrene  | Cangrelor (tetrasodium)  | Fucoxanthin  | TP-064  | UMI-77  | Heptelidic acid  | Enoblituzumab  | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.