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BAY 11-7085

MCE 國際站：BAY 11-7085

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10257

CAS：196309-76-9

Synonyms：BAY 11-7083

純度：0.9989

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制劑，穩(wěn)定 IκBα 的 IC50 值為 10 μM。

體外：BAY 11-7085 抑制 TNFa 誘導(dǎo)的 E-選擇素、VCAM-1 和 ICAM-1 表面表達(dá)，IC50 值在 5-10 μM 范圍內(nèi)。BAY 11-7085 以劑量依賴性方式穩(wěn)定 IκBα，IC50 值約為 10 μM。穩(wěn)定 IκBα 的藥物濃度、抑制 NF-kB 核水平的藥物濃度和抑制粘附分子表達(dá)的藥物濃度之間存在明顯的相關(guān)性[1]。BAY 11-7085 已被證明可以抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。BAY 11-7085 (ECSCs) 顯著抑制卵巢子宮內(nèi)膜異位囊腫基質(zhì)細(xì)胞的細(xì)胞增殖和 DNA 合成，并誘導(dǎo)這些細(xì)胞凋亡和 G0/G1 期細(xì)胞周期停滯。 BAY 11-7085 通過抑制抗凋亡蛋白來誘導(dǎo) ECSC 凋亡，并且 caspase-3、-8 和 -9 介導(dǎo)的級聯(lián)參與了此機(jī)制[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BAY 11-7085 在大鼠角叉菜膠爪和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中均具有抗炎作用。它表現(xiàn)出劑量依賴性減少大鼠角叉菜膠爪模型中的腫脹[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：將 1% 卡拉膠在蒸餾水中的懸浮液 0.1 mL 注射到大鼠右后爪的足底。注射前一小時(shí)，用載體（聚乙二醇 400 以 1:5 稀釋于 5% 牛血清白蛋白/水中）或載體中的化合物 2（1、5 或 50 mg/kg）的細(xì)懸浮液對大鼠進(jìn)行腹膜內(nèi)注射。還包括一個(gè)陽性對照組，其中大鼠用 20 mg/kg 布洛芬進(jìn)行預(yù)處理。注射卡拉膠四小時(shí)后，測量注射爪子的體積。確定水腫體積[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：ECSCs 細(xì)胞與 BAY 11-7085 (0.01-10 μM) 一起孵育 48 小時(shí)。然后，向每個(gè)孔中加入 20 μL WST-1 染料，并將細(xì)胞繼續(xù)孵育 4 小時(shí)。所有實(shí)驗(yàn)均在 10% FBS 存在下進(jìn)行。通過測量 540 nm 處的吸光度來評估細(xì)胞增殖[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NF-κB IκB-α 10 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：PF-04957325  | Vedolizumab  | β-Phellandrene  | Cangrelor (tetrasodium)  | Fucoxanthin  | TP-064  | UMI-77  | Heptelidic acid  | Enoblituzumab  | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.[2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23.