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Irinotecan hydrochloride trihydrate

MCE 國際站：Irinotecan hydrochloride trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：136572-09-3

純度：0.9989

貨號：HY-16568

中文名稱：鹽酸伊立替康三水合物

Synonyms：鹽酸伊立替康三水合物; (+-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

體外：鹽酸伊立替康三水合物是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的增殖，IC50為1.3μM[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)連續(xù)5天每天瘤內(nèi)注射，2周內(nèi)對大鼠腫瘤生長有明顯抑制作用，小鼠通過滲透微泵持續(xù)腹膜內(nèi)輸注也有同樣的效果，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射對腫瘤生長沒有影響[1]。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）在21天時(shí)明顯抑制了無胸腺雌性小鼠HT-29異種移植瘤的生長。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）兩組療效幾乎相同，分別抑制腫瘤生長84%和89%，且在250和300 mg/kg劑量下均比單獨(dú)使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：伊立替康的給藥方式為腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 體積的適當(dāng)溶液，劑量為每天 5 mg/kg，連續(xù) 5 天，連續(xù)兩周，然后休息 7 天，稱為一個治療周期。大鼠接受三個周期，為期 8 周。對照動物通過腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 無菌 0.9% 氯化鈉溶液，給藥規(guī)則與第 II 組動物相同[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將呈指數(shù)增長的細(xì)胞接種于 20 cm2 培養(yǎng)皿中，每個細(xì)胞系具有最佳細(xì)胞數(shù)（LoVo 細(xì)胞 20,000，HT-29 細(xì)胞 100,000）。2 天后，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細(xì)胞，使其達(dá)到一個細(xì)胞倍增時(shí)間（LoVo 細(xì)胞 24 小時(shí)，HT-29 細(xì)胞 40 小時(shí)）。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長兩個倍增時(shí)間，用胰蛋白酶-EDTA 將細(xì)胞從支持物上分離，然后用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。然后，與未加藥物的細(xì)胞相比，以導(dǎo)致 50% 生長抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

銷售產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.