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Bexarotene

MCE 國際站：Bexarotene

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：153559-49-0

純度：0.9992

貨號：HY-14171

中文名稱：貝沙羅??；蓓薩羅丁

Synonyms：貝沙羅汀; LGD1069

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bexarotene (LGD1069) 是一種高親和力的選擇性類視黃醇 X 受體 (RXR) 激動劑，對 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分別為 33、24、25 nM。Bexarotene 對 RAR 受體的親和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮膚 T 細胞淋巴瘤的研究。

體外：Bexarotene 選擇性結(jié)合并激活 RXR 亞型，對于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亞型，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM[1]。 Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 細胞的增殖。Bexarotene 在 1 μM 時抑制 HL-60 細胞增殖 37%[1]。 Bexarotene 單藥處理細胞在高劑量下顯示出抗增殖作用，IC50分別為40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)[2]。 Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 對 PC3 和 DU145 細胞增殖的抑制具有協(xié)同作用[2]。 Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 細胞中的細胞周期蛋白 D1 和細胞周期蛋白 D3 的表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行為缺陷和多巴胺神經(jīng)元變性的發(fā)展，從而顯著降低甘油三酯和 T4 血清的變化[1]。 Bexarotene 是一種有效的預(yù)防肺腫瘤生長和進展的藥物。Bexarotene (100 mg/kg by gavage) 抑制所有三種基因型小鼠的腫瘤多樣性和腫瘤體積 (p53wt/wtK-raswt/wt，p53val135/wtK-raswt/wt，或 p53wt/wtK-rasko/wt) . 在 p53wt/wtK-rasko/wt 和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 將腺瘤向腺癌的進展降低了約 50%[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

銷售產(chǎn)品：PD 407824  | Cloprostenol sodium salt  | Emodin-8-glucoside  | Acetaminophen metabolite 3-hydroxy-acetaminophen  | Fustin  | Protirelin  | Bulleyaconitine A  | Hydroxyethyl starch  | Econazole  | Daucosterol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. ?A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev.?2019 Jul;39(4):1372-1397.[2]. Danyang Shen,?et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther.?2019 Sep 24;12:7877-7886.[3]. Y Wang,?et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene.?2006 Mar 2;25(9):1320-9.