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MedChemExpress (M

CAS	923978-27-2	純度	99.13%
分子量	384.49	分子式	C??H??O?S
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-16737	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激動劑，EC50 分別為 45 和 175 nM。

詳細介紹

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Elafibranor

MCE 國際站：Elafibranor

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16737

CAS：923978-27-2

Synonyms：GFT505

純度：0.9913

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激動劑，EC50 分別為 45 和 175 nM。

體外：Elafibranor (GFT505) 正在開發(fā)為 PPAR-α/PPAR-δ 雙重激動劑，用于抑制 2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝。Elafibranor 具有活性代謝物 GFT1007，兩者均對 PPAR-α 具有強效激動劑活性，對 PPAR-δ 具有較小程度的激動劑活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Elafibranor 耐受性良好，不會引起體重增加或心臟事件，但會導致血清肌酐輕微、可逆性增加。Elafibranor 可改善葡萄糖穩(wěn)態(tài)和脂質代謝并減少炎癥[2]。Elafibranor (GFT505) 治療可改善糖尿病 db/db 小鼠的血糖控制和血脂。使用 Elafibranor 后，觀察到肝臟中關鍵糖異生酶葡萄糖 6-磷酸酶 (G6Pase)、PEPCK 和果糖 1,6-雙磷酸酶 1 (FBP1) 的表達顯著降低，且呈劑量依賴性。Elafibranor 不會在猴子中引起 PPARγ 激活激動劑的心臟不良反應[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PPAR-α 45 nM (EC50) PPAR-δ 175 nM (EC50)

參考文獻：

[1]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.[2]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159.[3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.Diab Vasc Dis Res. 2014 No

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。