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Bisindolylmaleimide I

MCE 國際站：Bisindolylmaleimide I

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13867

CAS：133052-90-1

Synonyms：GF109203X; Go 6850

純度：0.9866

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一種具有細(xì)胞滲透性和可逆性的 PKC 抑制劑 (對 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分別為 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一種 GSK-3 抑制劑。

體外：Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α-凝血酶誘導(dǎo)的 P47 磷酸化[1]。 Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制靜息態(tài) swiss 3T3 細(xì)胞中的 DNA 合成[1]。 Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可將脂肪細(xì)胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%[3]。 Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小時) 抑制 PC3 細(xì)胞釋放外泌體和微泡 (EMV)[4]。 Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小時) 增強(qiáng) 5-fluorouracil (HY-90006) 的細(xì)胞毒性[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg, 腹腔注射) 降低小鼠機(jī)械通氣 (MV) 組中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平[5]。 Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡羅誘導(dǎo)的嘔吐的平均頻率[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Bovine brain PKC 10 nM (IC50) PKCβII 16 nM (IC50) PKCβI 17 nM (IC50) PKCα 20 nM (IC50) PKCγ 20 nM (IC50) FDGFR 65 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.[2]. Vetri F, et al. Impairment of neurovascular coupling in Type 1 Diabetes Mellitus in rats is prevented by pancreatic islet transplantation and reversed by a semi-selective PKC inhibitor. Brain Res. 2017 Jan 15;1655:48-54.[3]. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6. [4]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007. [5]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369. [6]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807.