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Pixantrone

MCE 國際站：Pixantrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144675-97-8

純度：0.9838

貨號：HY-13727A

中文名稱：馬來酸匹衫瓊

Synonyms：馬來酸匹衫瓊; BBR 2778

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一種拓撲異構(gòu)酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑和 DNA 嵌入劑，具有抗腫瘤活性。

體外：Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多種癌細胞系中誘導(dǎo)細胞死亡，與細胞周期擾動無關(guān)，對 T47D、MCF-的 IC50 分別為 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 細胞[1]。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高濃度下誘導(dǎo) DNA 損傷并誘導(dǎo)嚴重的染色體畸變和有絲分裂災(zāi)難在 PANC1 細胞中[1]。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能會破壞染色體分離，因為它會產(chǎn)生導(dǎo)致染色體不分離的微裂解著絲粒附著物[1]。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 細胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 細胞、MDCK 和 ABCB1 轉(zhuǎn)染的 MDCK/MDR 細胞的生長，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 導(dǎo)致濃度-通過作用于拓撲異構(gòu)酶 Iiα 依賴性地形成線性 DNA，并在酶促還原系統(tǒng)中產(chǎn)生半醌自由基，盡管不在細胞系統(tǒng)中，很可能是由于細胞攝取率低[2]。 Pixantrone (0.01-10 μM) 顯示出對大鼠 97-116 肽特異性 T 細胞增殖的有效抑制活性[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Pixantrone (靜脈注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不會惡化預(yù)先存在的中度退行性心肌病，在重復(fù)處理周期后對小鼠的心臟毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 預(yù)處理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)[3]。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 調(diào)節(jié)淋巴結(jié)細胞 (LNC) 反應(yīng)，影響 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 細胞亞群，并且對實驗性自身免疫性重癥肌無力 (EAMG) 大鼠有預(yù)防和改善作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 為了評估匹克桑瓊對阿霉素預(yù)處理小鼠的潛在心臟毒性，一組 CD1 雌性小鼠每 7 天靜脈注射 7.5 mg/kg 阿霉素，共 3 周（1 個周期）。六周后，這些小鼠每 7 天靜脈注射 0.9% 鹽水（載體）、7.5 mg/kg 阿霉素、27 mg/kg 匹克桑瓊或 3 mg/kg 米托蒽醌，共 3 周（2 個周期）。動物在第一個周期 8 周后處死，在第二個周期 16 周后處死。此外，為了評估與阿霉素和米托蒽醌相比，Pixantrone 作為單一藥物的潛在心臟毒性，CD1 雌性小鼠接受單或雙周期的載體、阿霉素 7.5 mg/kg、Pixantrone 27 mg/kg 或米托蒽醌 3 mg/kg 治療。在第一和第二個周期后（第 8 和 16 周，所有組）、第 14 周（僅 Pixantrone 治療組）和第 22 周（Pixantrone 和載體治療組）處死這些動物[3]。大鼠[4] 為研究 Pixantrone 對 EAMG 的療效，將 TAChR 免疫的大鼠隨機分為不同的治療組：1）預(yù)防性 Pixantrone 組，免疫 4 天后開始，以 16.25 mg/kg Pixantrone 經(jīng)尾靜脈注射，每周一次，共三次； 2）治療性Pixantrone組，免疫4周后開始，以16.25 mg/kg Pixantrone經(jīng)尾靜脈注射，每周一次，共三次；3）治療性MTX組（1.2 mg/kg，經(jīng)尾靜脈靜脈注射，每周一次，共三次）；和4）載體組（無菌生理鹽水，經(jīng)尾靜脈靜脈注射，每周一次，共三次）。在本研究中使用的Pixantrone和MTX劑量均等于大鼠單次靜脈注射LD10的四分之一。治療分配在TAChR免疫后第4天進行，與EAMG急性期相吻合，或在4周后出現(xiàn)臨床癥狀時進行（治療方案）。動物用二氧化碳深度麻醉后處死； TAChR免疫和藥物治療采用腹腔注射水合氯醛的低度麻醉[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：簡而言之，將接種到 96 孔板中的細胞用濃度逐漸增加的 pixantrone 或阿霉素處理 72 小時。此后，將 MTS 試劑添加到細胞中，并在 37°C 下再孵育 4 小時。然后通過測量 490 nm 處的吸光度來確定細胞增殖。所有數(shù)據(jù)點均標準化為未處理細胞。所有處理均重復(fù)進行三次，至少進行 3 次[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

銷售產(chǎn)品：Indoprofen  | Nebivolol (hydrochloride)  | sn-Glycero-3-phosphocholine  | 1-Naphthohydroxamic acid  | Fura-2 AM  | Levamisole (hydrochloride)  | 17α-Hydroxyprogesterone  | β-1,3-Glucan  | Elotuzumab  | BMS-794833

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Beeharry N, et al. Pixantrone induces cell death through mitotic perturbations and subsequent aberrant cell divisions. Cancer Biol Ther. 2015;16(9):1397-406.[2]. Hasinoff BB, et al. Mechanisms of Action and Reduced Cardiotoxicity of Pixantrone; a Topoisomerase II Targeting Agent with Cellular Selectivity for the Topoisomerase IIα Isoform. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):397-409.[3]. Cavalletti E, et al. Pixantrone (BBR 2778) has reduced cardiotoxic potential in mice pretreated with doxorubicin: comparative studies against doxorubicin and mitoxantrone. Invest New Drugs. 2007 Jun;25(3):187-95.[4]. Ubiali F, et al. Pixantrone (BBR2778) reduces the severity of experimental autoimmune myasthenia gravis in Lewis rats. J Immunol. 2008 Feb 15;180(4):2696-703.