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Vigabatrin

MCE 國際站：Vigabatrin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：68506-86-5

純度：≥98.0%

貨號：HY-15399

中文名稱：氨己烯酸

Synonyms：氨己烯酸; γ-Vinyl-GABA

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì) GABA 乙烯基衍生物，是一種具有口服活性且不可逆的 GABA 轉(zhuǎn)氨酶 (GABA transaminase) 抑制劑。 Vigabatrin 是一種抗癲癇劑，通過抑制 GABA transaminase 對 GABA 的分解代謝來增加腦中 GABA 的水平。

體外：在 30 mM 的濃度下，Vigabatrin 抑制 Caco-2 和 MDCK 細胞中?；撬岬臄z取分別達到 34% 和 53%。在 Caco-2 細胞中，中性 pH 條件下 Vigabatrin 的攝取具有濃度依賴性和飽和性，Km 值為 27 mM。Vigabatrin 能夠抑制腸和腎細胞培養(yǎng)模型中牛磺酸的攝取[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在全身 (腹腔注射) 施用高劑量 (600 或 1200 mg/kg) Vigabatrin 后，觀察到癲癇發(fā)作閾值顯著增加。雙側(cè)顯微注射 Vigabatrin (10 μg) 至前部或后部黑質(zhì)網(wǎng)狀部 (SNr) 也可增加癲癇發(fā)作閾值，但不如全身處理顯著。與 Vigabatrin 的黑質(zhì)內(nèi)給藥或全身給藥相比，局灶性遞送至底丘腦核 (STN) 可更顯著地增加癲癇發(fā)作閾值[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

銷售產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Broeer, et al. Vigabatrin for focal drug delivery in epilepsy: Bilateral microinfusion into the subthalamic nucleus is more effective than intranigral or systemic administration in a rat seizure model. Neurobiology of Disease (2012), 46(2), 362-376.[2]. Gaily, Eija Vigabatrin monotherapy for infantile spasms. Expert Review of Neurotherapeutics (2012), 12(3), 275-286.[3]. Jakob Plum, et al. The anti-epileptic drug substance vigabatrin inhibits taurine transport in intestinal and renal cell culture models. Int J Pharm. 2014 Oct 1;473(1-2):395-7.