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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	875320-29-9	純度	98.34%
分子量	394.47	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-15433	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一種高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制劑 (HDACi)，對(duì) HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范圍為 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有廣泛的抗腫瘤活性。Quisinostat 在成神經(jīng)細(xì)胞瘤中能誘導(dǎo)自噬 (autophagy)

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Quisinostat

MCE 國(guó)際站：Quisinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15433

CAS：875320-29-9

Synonyms：JNJ-26481585

純度：0.9834

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Quisinostat (JNJ-26481585) 是一種高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制劑 (HDACi)，對(duì) HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范圍為 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有廣泛的抗腫瘤活性。Quisinostat 在成神經(jīng)細(xì)胞瘤中能誘導(dǎo)自噬 (autophagy)

體外：奎西諾司他體外抑制 HDAC 同工酶[1]?？髦Z司他（30-1000 nM；24 小時(shí)）是腫瘤細(xì)胞中有效的泛 HDAC 抑制劑[1]?？髦Z司他具有廣譜抗增殖活性，可對(duì)抗實(shí)體和血液癌細(xì)胞系，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Quisinostat（40 mg/kg；口服；每日一次；連續(xù) 3 天）是一種有效的 HDAC1 抑制劑，可在體內(nèi)抑制 p21waf1、cip1 ZsGreen 腫瘤[1]。？Quisinostat 可在體內(nèi)誘導(dǎo)腫瘤組織持續(xù) H3 乙?；痆1]。？Quisinostat（10 mg/kg；每日一次；腹腔注射；連續(xù) 14 天）可強(qiáng)烈抑制大型預(yù)先建立的 HCT116 結(jié)腸異種移植瘤的生長(zhǎng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HDAC1 0.11 nM (IC50) HDAC2 0.33 nM (IC50) HDAC4 0.64 nM (IC50) HDAC10 0.46 nM (IC50) HDAC11 0.37 nM (IC50) HDAC3 4.86 nM (IC50) HDAC5 3.69 nM (IC50) HDAC8 4.26 nM (IC50) HDAC9 32.1 nM (IC50) HDAC6 76.8 nM (IC50) HDAC7 119 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51.[2]. Vamsi Krishna Kommalapati, et al. Inhibition of JNJ-26481585-mediated autophagy induces apoptosis via ROS activation and mitochondrial membrane potential disruption in neuroblastoma cells. Mol Cell Biochem. 2020 May;468(1-2):21-34.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。