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PF-06840003

MCE 國際站：PF-06840003

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101111

CAS：198474-05-4

Synonyms：EOS200271

純度：0.9995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PF-06840003 (EOS200271) 是一種有口服活性的，選擇性的，可透過血腦屏障的 IDO-1 抑制劑，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分別為 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

體外：PF-06840003 可在體外逆轉(zhuǎn) IDO-1 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞無能[1]。PF-06840003 在 HeLa 試驗(yàn)（IC50=1.8 μM）以及 LPS/INFγ 刺激的 THP1 細(xì)胞（IC50=1.7 μM）中均表現(xiàn)出活性[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：PF-06840003 與免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)合使用，可將小鼠腫瘤內(nèi)犬尿氨酸水平降低 80% 以上，并抑制小鼠多種臨床前同源模型中的腫瘤生長。PF-0684003 具有良好的預(yù)測人體藥代動力學(xué)特性，包括預(yù)測 t1/2 為 16-19 小時[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IDO-1

銷售產(chǎn)品：8-Gingerol  | Sulfamethoxazole  | Siponimod  | RS 09  | Sodium zirconium cyclosilicate  | Motixafortide  | (±)-N-3-Benzylnirvanol  | Phosphorylcholine  | SPDB  | Limonin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tumang J, et al. PF-06840003: a highly selective IDO-1 inhibitor that shows good in vivo efficacy in combination with immune checkpoint inhibitors. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr4863.[2]. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO-1) Inhibitor 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EOS200271/PF-06840003) and Its Characterization as a Potential Clinical Candidate. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9617-9629.